常用抗组胺药及其副作用

罗光荣

近年来，随着环境、气候等变化，患过敏性疾病的患者逐渐增多，患者常自行购买抗组胺药（习惯称之为“抗过敏药”）治疗。然而，由于药物使用不当，不仅无法治愈疾病，反而会引起不良反应。为此，谨慎使用抗组胺药，并关注其副作用尤为重要。

常用的抗组胺药

在临床上抗过敏药以H1受体拮抗剂应用最广。目前，将抗组胺H1受体拮抗剂分为三代。

第一代抗组胺药物 包括苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、去氯羟嗪、赛庚啶、氯苯甲嗪等，具有较强的中枢神经抑制作用。

第二代抗组胺药物 包括氯雷他定（开瑞坦）、西替利嗪、阿伐斯汀、特非那定（敏迪）、阿司咪唑（息斯敏）等，无镇静作用或镇静作用轻微。酮替芬（噻喘酮、甲哌噻庚酮）也是第二代抗组胺药，因其有中枢神经抑制作用、抗胆碱作用、心脏毒性及体重增加等四大副作用，临床已经较少使用。另外，敏迪、息斯敏等因有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用。

第三代抗组胺药物 实为第二代H1受体拮抗剂的活性代谢产物，如地氯雷他定、非索非那丁、左旋西替利嗪、乙氟利嗪等。

我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由于氯雷他定和西替利嗪的偶发心动过速等副作用，所以，氯雷他定和西替利嗪有使用逐年减少趋势。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物。氯雷他定的换代产品地氯雷他定已进入我国市场。

抗组胺药的副作用

嗜睡反应 第一代抗组胺药中枢神经抑制性强，有明显的镇静作用，表现为嗜睡和乏力。服用这类药物后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。另外，此类药物还具有抗胆碱能作用，可引起口干、眼干、视物模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱发青光眼。因此，前列腺增生、青光眼、肝肾功能低下者和老年患者应慎用。

虽然第二代抗组胺药副作用较少，但第二代抗组胺药中仍有一些药物，如西替利嗪、阿伐斯汀存在轻度嗜睡等中枢反应。

心脏毒性 第二代抗组胺药有一定的心脏毒性，当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合用时会加重上述不良反应。尤以第二代抗组胺药中的阿司咪唑（息斯敏）和特非那定（敏迪）的心脏毒性较大。

患者必须严格遵照药物推荐剂量使用，不得超量，以免药物代谢异常、血药浓度升高，加重心律失常。老年人、肝肾功能不良者、有心脏病特别是心律不齐的患者，应减量使用第二代抗过敏药，或者改用其他药物。

过敏反应 有时服用抗过敏药，如扑尔敏、异丙嗪、苯海拉明等药物后，过敏反应仍然可以发生，特别是体质较为敏感的特异性人群。此时应首先停药，然后尽快找医生进行治疗。

耐药现象 任何一种抗过敏药都存在耐药性。患者长时间地服用一种抗过敏药，会出现药效下降、不能起到抗过敏作用的现象。因此，服用抗过敏药时，不要长期使用同一种药物。连续服用同一种药1个月后，应适当更换其他类型的药物。如果一开始的过敏症状比较严重，可以考虑同时使用两种抗过敏药，这样既能增强治疗效果，也可预防耐药现象的发生。

第二代抗组胺药的禁忌用药

第二代抗组胺药，如特非那定、阿司咪唑等需经肝脏细胞色素P450代谢，故禁止与干扰肝脏药酶代谢系统的药物，如大环内酯类抗菌药物（如红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素）和抗真菌药物（如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑）合并使用；避免与抗心律失常药物（如奎尼丁等）、钙拮抗剂（如普尼拉明）、镇静催眠药（如水合氯醛）等合用。

心脏病患者以及电解质紊乱者禁用第二代抗组胺药，妊娠及哺乳期女性慎用第二代抗组胺药。