不同剂型降压药,我们应怎么选?

2020-08-22 10:01文丨付勇三台县人民医院
保健文汇 2020年3期
关键词:贝沙坦血药浓度剂型

文丨付勇(三台县人民医院)

导读

现在,抗高血压的主要治疗目标就是长期且稳定的降低血压。而不是像过去一样采用速效制剂进行降压,例如:先服用硝苯地平普通片,降血压以最快的速度降下之后,在改用长时期服用的药物。抗高血压药主要根据药理学的特征和临床上的实际需求进行正确的服用,一般常用的药物剂型大致分为:控释(片和胶囊)、缓释(片和胶囊)、常释制剂(胶囊剂、分散片、普通片)等。那么,下面我们就为大家介绍一些有关不同剂型降压药的特点以及用药的注意事项。

不同剂型分类及特点

(1)分散片:主要适用的范围为老年人和幼儿。分散片主要是指在水中可以以最快的速度迅速崩解,并且还可以将片剂进行分散。相比于普通片,这种分散片的质量要求相对于非常的高,且质量标准的控制难度相对比较高,在服用时需要先进行打粉。这种剂型在遇水之后就可以被迅速的崩解,并形成一种均匀的粘性悬液。分散片主要的特点就是使用方便、吸收速度快,而且生物的利用率非常高,用后的不良反应也比较小。降压药分散片主要就是可以有效改善患者服用的方法,尤其是利于儿童和老人等不方便患者进行服用。

(2)缓释剂:可以有效提高依从性。缓释制剂主要是指采用特殊的制剂工艺,可以有效从这种剂型中延缓释药的速率,可以有效降低药物直接进入到机体的速度和效率,可以严格按照要求缓慢的并非在恒速下进行释放。与其他普通的试剂相比,每24h 用药的次数可以从3 ~4次逐渐减少的1-2 次,这样可以有效延长药物的药效,减少服用药物的次数,进而不断提高患者用药的依从性,硝苯地平缓释片就是最为典型的一种缓释剂。

(3)控释剂:血药的浓度相对较为恒定。控释制剂主要是通过对衣膜进行控释,确保可以将这种药物试剂定时、定量、匀速地向外进行释放,确保血药的浓度可以处于在一个恒定的状态,在一定单位时间内恒定的释放剂量,可以有效保障血药浓度的恒定性,且药效也会非常的显著。

什么药物需要控/缓释?

控/缓释制剂不仅可以维持药物自身的血药浓度,还可以在非常长的一段时间内进行维持,在此基础上就可以在很大程度上对血药浓度的峰谷现象进行有效的克服,确保血药的浓度可以保持在一定的范围之内,并且药物的浓度还可以保持在一个稳定的状态,这样就非常利于减少患者服用药物后的不良反应,改善患者的临床症状,还可以有效提高患者的治疗效果,利于患者病情的快速恢复。

抗高血压的药物是否要制成控/缓释制剂,主要取决于药物的半衰期。例如:厄贝沙坦(赛诺菲(杭州)制药有限公司,国药准字J20130049),这种药物的服用效果相对来讲非常的显著,其吸收效果也非常好,而且半衰期也非常的长,大致为11-15小时,每次给患者服用1 次即可,服用三天后,患者的血浆浓度就相对比较稳态。因此,厄贝沙坦无缓控释制剂只包括:厄贝沙坦片、厄贝沙坦分散片、厄贝沙坦胶囊。

对于一些半衰期相对比较短的降血压物来讲,需要使用其缓释控释剂对患者的血压进行合理化的控制,例如:硝苯地平片(石药集团欧意药业有限公司,国药准字H13021315),让患者进行口服,患者口服15 分钟之后,就可以起到显著的作用,其半衰期相对比较短,大约在2.5 ~3小时,其作用的持续时间可以达到4 ~8小时。口服硝苯地平缓释片之后,血药浓度在1.6 ~4小时就可以达到峰谷,该药物每小时的血线平缓时间相对比较长久,每天给患者服用1 次,可以在很大程度上使血药的浓度可以维持在12个小时。患者使用硝苯地平控释片之后,患者的血药浓度就可以在6小时之内达到一个平台,其波动率比较小,这种现象大致可以维持在24个小时。

选用注意事项

控/缓释制剂的药物由于吸收的特性各不相同,在服用之后这两种药物的释放效力也会存在一定的差异性,缓释的释放速率可以达到一级,控释的速率属于零级状态,主要以恒速的状态进行释放。缓释制剂在被人体吸收之后,其药物的浓度值与普通的制剂相比,较为平坦,而且达峰的时间相对也比较长,但是控释制剂从基本上来看,它并没有吸收峰。控/缓释制剂不可以药物随意地掰开、碾碎,甚至还不可以采用鼻饲的方式急性服用,其主要原因是这两种制剂的药物一旦被分割之后,控/缓释膜或者骨架被就会被直接破坏,药物就会以最快的速度全部释放出来,这样不仅达不到控释缓释的效果、达不到长期稳定的治疗效果,而且还会使药物的药效以最快的速度全部被释放,一般缓/控释制剂的载药量与普通制剂的载药量进行对比,高于2 ~3 倍,会使患者体内的血药浓度逐渐上升,并且还可以以最快的速度逐渐上升,利于在很大程度上提升药物的副作用,患者在服用药物之后会引起极大的不良反应。但是部分控/缓释制剂可以通过采用特殊性的工艺制作而成,也可以将药物直接掰开进行服用。因为,这些药品的表面都有一个划痕,只要仔细阅读说明书,按照药品的说明书将药品划开,掰成两半,之后给患者进行服用。

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