美国食品药品监督管理局（FDA）批准Linaclotide上市

2012-01-22 10:48

中国合理用药探索 2012年11期

◆医药快讯◆

美国FDA于2012年8月30日批准美国FOREST LABS公司的利那洛肽（通用名：Linaclotide；商品名：Linzess）胶囊上市，其适应证包括：1.治疗成人便秘型肠易激综合征（IBS-C）；2.治疗成人慢性特发性便秘（CIC）。

本药是一种鸟苷酸环化酶-C（GC-C）激动药，本药及其活性代谢产物均可与GC-C结合，局部作用于小肠上皮管腔表面。GC-C的活化会导致细胞内和细胞外环鸟苷酸（cGMP）浓度的升高，细胞内cGMP的升高可刺激氯离子和碳酸氢根分泌入肠腔，主要是通过激活囊性纤维化跨膜电导调节器（CFTR）离子通道，增加肠液，并加速其流动。在动物模型中，本药可加速胃肠道蠕动，并减少肠道疼痛。本药使动物腹痛减轻被认为是通过升高细胞外cGMP的浓度而发挥作用的，因为细胞外cGMP浓度的升高可降低痛觉神经的活性。

需要注意的是已知或疑似机械性消化道梗阻者和6岁以下儿童禁用本药，6～17岁儿童应避免使用本药。临床试验中常见的不良反应包括腹泻、腹痛和腹胀。

（来源：http://www.fda.gov）