陈皮、化橘红和枳壳研究概况*

★ 裴昆 夏放高 陈海芳 罗小泉 易徐航 董晶 杨武亮＊ (.江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室 南昌330004;.江西钟山药业有限责任公司 江西 九江3350)

陈皮、化橘红和枳壳为中医临床常用理气药，其原植物来源于芸香科柑橘属植物的幼果或果皮。陈皮为柑橘属植物橘(Citrus reticulataBlanco)及其栽培变种的干燥成熟果皮，具有理气健脾，燥湿化痰的作用;化橘红为其同属植物化州柚(Citrus grandis‘Tomentosa’)或柚(Citrus grandis(L.)Osbeck)的未成熟或近成熟的外层果皮，具有理气宽中，燥湿化痰的作用;枳壳为同属植物酸橙(Citrus aurantiumL.)及其栽培变种的干燥未成熟果实，具有理气宽中、行滞消胀的作用［1］。作为常用的传统中药材，陈皮、化橘红以及枳壳的化学成分［2，3］、药理作用［4］以及临床应用早有报道;众多学者对它们及其同属药材的化学成分［5，6］进行了比较系统的研究，有关枳壳和陈皮用药特点以及药理作用比较研究［7］也有报道;文献［8］通过比较别名、来源、性状、功效等方面区分化橘红和陈皮。但未见对陈皮、化橘红和枳壳三味中药进行详细的比较研究报道，本文对上述三味中药从本草考证、化学成分、药理药效及临床应用等方面进行综述。

1 本草考证

通过查阅历代本草著作发现，陈皮以“橘柚”之名始载于《神农本草经》，据考证，此时的橘应该就是芸香科柑橘属植物橘，因以果皮入药，故曰:“一名橘皮”。《本草纲目》曰:“夫橘、柚、柑三者相类而不同，橘实小，柑大于橘”，有“去白者橘红也”之说。柚皮不能作为陈皮入药，橘皮和柑皮皆可作陈皮入药。陈皮以广东为最佳，《本草害利》曰:“广东新会皮为胜，陈久者良，故名陈皮”;古今道地产区变化不大。化橘红入药最早的文字记载见于《广州通志》，其内收载有“橘红”，宋代以后入药是在橘皮、橘红的基础之上发展起来的，但化橘红本身并不是橘，而是柚。赵学敏的《本草纲目拾遗》中，将化橘红正式单独分出，与历史上的橘皮、橘红相区分。《本草逢原》中记载“柑皮产广东化州者最胜”，柑皮可能指化州橘红。枳壳之名始见于《雷公炮炙论》，《周礼·冬官考工记》中记载:“橘逾淮北而为枳”。宋以前，枳实、枳壳的正品来源为芸香科枳属植物枸橘;宋代开始，枸橘、酸橙同时成为枳实、枳壳的正品来源;之后，酸橙逐渐取代枸橘成为主流品种，与当今的用药习惯一致。《本草图经》中描述:“皆以翻肚如盆口唇状，须陈久者为胜”，当指酸橙;其“近道所出者，俗呼臭橘，不堪用”，此“臭橙”为枸橘。

陈皮以理气健脾、燥湿化痰功效为主，《本草拾遗》“橘皮能去气调中”，《本草纲目》中描述“橘皮，入脾、肺二经气分之药”，主要作用于上焦和中焦。陈皮，属“耗气之药”，即易消耗脾气，《本草备要》对陈皮描述:“多服久服，损人元气”。化橘红以燥湿化痰、理气、消食、止咳功效为主，《纲目拾遗》“治痰症”，主要作用于上焦。化橘红与陈皮相比，《本草逢原》中记载:“与橘皮虽同为下气之品，然性之温寒各异”。关于枳壳药效的记载，历代本草大同小异，均记载枳壳药性为苦、温、酸、辛;其以理气宽中、行滞消胀功效为主，主要作用于下焦。《汤液本草》中概括了柑橘属类功效区分:“陈皮治高，青皮治低，与枳壳治胸膈，枳实治心下同意”。在中医临床应用上他们有明显的差异，而差异在于其功效的区别，因此本文将三者的历代主要本草记载总结如下，见表1。

2 化学成分

上述本草学研究证实，历代中国药典收载的陈皮、化橘红和枳壳的名称、品种、道地性以及功效主治都有本草文献依据，其均来源于芸香科柑橘属与本草考证的结果相符。现代研究表明，柑橘属植物化合物类型多样，主要成分为黄酮类、挥发油类、生物碱类、香豆素类、以及萜类成分，还含有少量甾体类成分，其中部分黄酮和萜类化合物具有良好的抗肿瘤活性。学者对陈皮、化橘红和枳壳的化学成分进行了系统研究，其主要含有黄酮类、挥发油类化学成分;陈皮和枳壳还有少量的生物碱类，不同种类及产地、采收时期和储藏时间都会影响生物碱类的含量;化橘红和枳壳还含有葡萄内酯等香豆素类成分［13-15］。从化学组成上来讲，三者非常一致，这是相近的生物基源所决定的，但是品种、产地、采收时期、加工方式和储藏时间不同，导致这些成分在陈皮、化橘红和枳壳中含量高低不一样。陈皮贮存期的不同对其化学成分的影响较大，尤其是挥发油类成分，随着贮存期的增加，挥发油中的小分子物质的数量和相对含量依次下降，大分子物质的数量和相对含量却依次升高［16］，而橙皮苷的含量明显增加。文献［17］报道化橘红果龄越长，总黄酮含量越低。生枳壳含有较多挥发油，作用峻烈，易伤元气。所以，临床应用上多以麸炒炮制后缓和其燥烈之性，疗效增强。枳壳麸炒后，挥发油类成分柠檬烯的含量下降［18］。陈皮的炮制方法对其主要成分橙皮苷的含量也有显著影响，橙皮苷的含量依次为:生品＞蜜制品＞盐制品＞麸制品＞土制品＞炭制品［19］。在质量控制方面，2010版中国药典［1］以橙皮苷作为陈皮质量控制指标，柚皮苷作为化橘红质量控制指标，柚皮苷和橙皮苷作为枳壳的质量控制指标。其指标成分的选择科学性不强，不能整体控制和评价药材的功效及特点。目前，对上述三味中药的质量控制，多集中在主要成分的含量测定和品种鉴定等方面。其质量控制指标成分还需通过药理药效实验进一步研究。陈皮、化橘红和枳壳都为理气药，但其功效主治不一样，功效的差异源于物质基础的差异，笔者将三者的主要化学成分总结见表2。

表1 历代本草著作中陈皮、化橘红、枳壳的记载

3 药理作用

芸香科类药材多具有芳香气味，善于疏理气机，能理气宽胸，消积化痰，为临床常用理气药，但其在临床应用上又各有侧重。陈皮、化橘红和枳壳目前已知主要含有的黄酮类物质，文献报道［6，29］有多种药理活性，如祛痰、止咳作用，抗炎、抗真菌、抗病毒作用，抑制血小板聚集，防止冠心病，抗动脉粥样硬化，降低血清胆固醇等作用。挥发油则是三者中另一重要的药效成分，具有抗氧化、抗菌、祛痰、平喘、镇咳、扩张支气管等作用［30，31］。三者共同的化学成分，使三种药材表现出基本相同的药理活性，但其所含化学物质种类和含量的差异，使三者的药理活性又存在差异性。陈皮和枳壳活性成分对胃肠平滑肌有双向调节作用。陈皮中挥发油直接作用于肠道平滑肌，降低正常家兔肠道收缩频率［32］。陈皮挥发油对气管平滑肌是抑制作用［33］，柚总黄酮及化橘红多糖有很好化痰、止咳作用，对慢性支气管炎、慢性阻塞性肺气肿有良好的疗效。枳壳中黄酮苷对大鼠离体肠平滑肌的收缩呈抑制作用，挥发油则呈先兴奋后抑制作用，生物碱对其无明显作用［14］。枳壳中含有的对羟基福林和N-甲基酪胺，具有强心、增加心输出量、改善心血压的作用。陈皮、化橘红和枳壳可通过其复杂的活性成分，调节平滑肌活动，发挥其疏通气机、调理升降、消除气滞、解郁通结等药理学作用。三者药理活性的共性与差异的物质基础和具体作用机制还有待进一步的研究，与功能主治相吻合的活性单体成分还有待进一步确定。

表2 陈皮、化橘红、枳壳含有的主要化学成分

4 临床应用

中医认为，陈皮性味苦、辛、温，入脾、肺经，具有理气健脾、降逆止呕、调中开胃、燥湿化痰等功效。临床应用非常广泛，适用于脾胃气滞、湿阻中焦或痰湿壅滞所致的消化系统和呼吸系统等疾病［34］。陈皮还能宣肺止咳，用于咳嗽痰多。其可用于胃失和降、脾胃气虚证，常与党参、白术、炙甘草等药配伍，如异功散［35］。化橘红具有理气宽中、燥湿化痰的功能，适于胸中痰滞，咳嗽气喘，饮食积滞，呕吐呃逆等症，蔡玉仙将化橘红广泛应用于临床，取得比较好的疗效，特别是对幻听症、肠僻、梅核气等“痰症”具有良好的治疗效果［36］。将化橘红多糖制成的颗粒冲剂，治疗慢性阻塞性肺气肿、慢性支气管炎的疗效较好，化橘红多糖治疗慢性肺气肿也具有良好的效果。近代研究表明，枳壳中含有对羟基福林和N-甲基酪胺，它们都具有强心、增加心输出量、改善心血压的作用，故临床上可用枳壳或枳实的注射液抢救休克病人。对于气结形成的痰阻之症，枳壳可以破气结，使气行而积消痰化;炮炙品主用于寒热往来，两头角痛，耳聋目眩，胸胁满痛，脘腹痞满胀痛。此外，还可用枳壳治疗诸如胃扩张、胃下垂、子宫下垂、脱肛等脏器下垂类病证。陈皮、化橘红和枳壳药效物质基础的差异导致了三者临床应用上的各有侧重，探讨其药效差异的物质基础就显得尤为重要。

5 讨论

中药陈皮、化橘红和枳壳来源于亲缘关系很近的植物，化学成分相近，但其中医功能主治却各有特点，清·江世琳在《橘红辨》中谓:“化州所产橘红以理气化痰功效优于桔、橙皮”。对上述三味中药化学成分的研究较多，但是对其药理活性的比较研究很少，还需进一步的探索。目前，国内外未见文献报道三者功效差异的物质基础。中药的功效是多种活性成分之间的协同作用的结果，其功效差异应该是体现在各自的活性成分群按一定比例的配伍组合方面。今后可以通过离体以及在体的药效学实验比较其共有和差异的化学成分及其配比表现出的不同药理活性，深入探究其作用机制，并结合有效成分的含量测定和整体化学图谱的表征，从内在和整体评价中药的质量，为建立陈皮、化橘红和枳壳的质量标准和中医临床用药提供科学依据。

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