活络止痛巴布贴的制备工艺研究

潘旭　张丽媛　李文静　刘军　马辉

【摘 要】 目的：筛选活络止痛巴布贴的处方和制备方法。方法：通过持黏力、皮肤刺激性、感官等指标评价，筛选最佳的处方和制备方法。结果：优选出活络止痛巴布贴的最佳处方为中药浸膏10 g、乙醇适量、甘油40 g、三乙醇胺4 g、羧甲基纤维素钠2 g、酒石酸0.2 g、丙二醇10 g、NP-700 5.5 g、西黄芪胶1 g、甘羟铝0.2 g、高岭土1 g、冰片0.5 g、樟脑0.5 g、卡波姆1.5 g、中药挥发油0.3 g、纯化水50 g。结论：该工艺黏着力适中、皮肤无残留、成型性较好、方法简便，可用于活络止痛巴布贴的制备。

【关键词】 活络止痛方;巴布剂;制备工艺;指标评价

【中图分类号】R283 【文献标志码】 A 【文章编号】1007-8517（2022）01-0060-03

Study on the preparation process of Huoluo Zhitong Cataplasm

Pan Xu Zhang Liyuan Li Wengjing Liu Jun  Ma Hui

Yinchuan Hospital of Traditional Chinese Medicine， Yinchuan 750001，China

Abstract：Objective To screen the prescription and preparation method of Huoluo Zhitong Cataplasm.Methods Screening the best prescription and preparation method through evaluation of indicators such as stickiness， skin irritation， sensory and other indicators.Results The optimal prescription ratio of Huoluo Zhitong Cataplasm was selected as： traditional Chinese medicine extract 10 g， suitable amount of ethanol， glycerin 40 g， triethanolamine 4 g， sodium carboxymethyl cellulose 2 g， tartaric acid 0.2 g，propylene glycol 10 g， NP-700 5.5 g， tragacanth gum 1 g， glucalox 0.2 g， Kaolin 1 g， Borneol 0.5 g， Camphor 0.5 g， carbomer 1.5 g，Chinese medicine volatile oil 0.3 g， purified water 50 g.Conclusion The process has moderate adhesion， no skin residue， good formability， and simple method，it can be used for the preparation of Huoluo Zhitong Cataplasm.

Key words：Huoluo Zhitong prescription; Cataplasm; Preparation Process; The index evaluation

“活絡止痛方”起源于我院骨伤科的经验方，由延胡索、羌活、独活、当归等药味组成，具有祛风散寒、通经活络的功效，用于风湿、类风湿性关节炎、坐骨神经痛，肩周炎、颈椎病等所引起的疼痛、麻木等症，尤其适用于颈肩腰腿痛患者。以散剂外敷应用临床多年，存在携带和使用不便问题，拟将其开发为巴布剂，使用无残留、载药量大、无刺激性，具有较好的亲和性、渗透性、耐汗性、重复粘贴性等特点。基质的选择和含量配比及其中药成分对巴布剂的黏附性、外观涂布情况、完整性有着较大的影响。故本文将通过初黏力、持黏力、感官等指标评价，筛选最佳的处方和制备方法，以便更好地应用。

1 仪器与试药

1.1 仪器 YP4002电子天平（上海越平科学仪器有限公司）;HHS21-Ni6B/C电热恒温水浴锅（北京长源实验设备厂）;KQ-500DA超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司）;JJ-1电动搅拌器（金坛实验仪器厂）;涂布机（自制）;持黏力测试装置（自制）。

1.2 试药 冰片、樟脑、活络止痛浸膏包括延胡索、羌活、独活、当归等（均购于宁夏明德中药饮片有限公司，经我院药检室鉴定后，均符合规定）;中药挥发油（委托其他研究机构超临界萃取制得）;西黄芪胶（上海士锋生物科技有限公司）;明胶、聚丙烯酸钠（国药集团化学试剂）;卡波姆（上海申兴）;乙醇、高岭土、三乙醇胺、丙二醇均为天津市科密欧化学试剂有限公司产品;羧甲基纤维素钠（安徽山河药用辅料股份有限公司）;甘油、L-酒石酸购自湖南尔康制药股份有限公司;甘羟铝（天津精细化学品）;纯化水（自制）。

2 制备工艺研究

2.1 中药浸膏的制备 处方药味加适量水煎煮3次，第一次1.5 h，第二、三次各1 h，煎液浓缩至适量用水提醇沉法加入乙醇使成60%乙醇浓度精制，管式离心，浓缩至稠浸膏，即得。

2.2 基质的种类和比例选择 巴布剂是由粘合剂、保湿剂、交联剂、填充剂等基质组成，其中粘合剂大多为高分子材料如明胶、西黄芪胶、羧甲基纤维素钠、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇等，保湿剂有甘油、丙二醇、山梨酸等，填充剂如高岭土、氧化锌、碳酸钙等，交联剂如酒石酸、甘羟铝、柠檬酸等，透皮促进剂如樟脑、冰片、精油等，各成分性质不同，相互作用也不同，因此合理的配比是工艺的关键所在。通过查阅文献，常用基质参考比例为：甘油（丙二醇）30%～50%，卡波姆、聚丙烯酸钠3%～10%，甘羟铝：酒石酸的比例为1∶1，聚丙烯酸钠：羧甲基纤维素钠=4∶11等。

2.3 处方设计与筛选 前期预实验，筛选出以下处方和用量范围为：中药浸膏10 g、乙醇50 g、甘油 40 g、三乙醇胺 4 g、羧甲基纤维素钠2 g、酒石酸 0.2 g、丙二醇 10 g、聚丙烯酸钠（NP-700）适量、西黄芪胶适量、甘羟铝 0.2 g、高岭土1 g、冰片0.5 g、樟脑0.5 g、卡波姆适量、中药挥发油0.3 g、纯化水50 g，其中影响黏接力、内聚力最大的因素为：卡波姆、NP-700和西黄芪胶，按照处方1至处方6依次进行制备，详见表1。

2.4 制备方法 取适量甘油、丙二醇、中药浸膏与适量纯化水混合均匀后，依次加入卡波姆、CMC-Na，搅拌均匀后溶胀24 h至充分溶胀完全;取酒石酸溶于适量纯化水搅匀后加入上述溶胀液中搅拌均匀，得A。称取NP-700、西黄芪胶（或不加）、高岭土、甘羟铝依次加入至适量甘油中搅拌均匀。另取冰片、樟脑加入乙醇超声溶解后，加入中药挥发油混匀后加入上述甘油液中，得B。将A加入B中，再加入三乙醇胺，充分搅拌至均匀，涂布，晾干，裁剪，包装，即得。

3 质量评定

3.1 评分项目及标准 总分50分，其中稳定性试验30分，临床应用评价20分，具体评分标准详见表2。

3.2 质量评定结果 按照以上项目及标准对处方1～6进行质量评分，计算综合得分，具体评分详见表3。结果表明，处方6的总分最高，按照此处方工艺制备的活络止痛巴布贴成品黏接力、内聚力、初黏力及黏基力等适中、皮肤无残留、成型性较好，工艺重现性好。

4 讨论

研究活络止痛巴布贴的工艺中，黏接力和皮肤残留量考察为最关键的研究点。西黄芪胶和卡波姆体系作为黏着剂，卡波姆粘附力好、易清洗，但同时也易在使用过程中粘附于衣物，带来使用不便，适度降低卡波姆用量而加入西黄芪胶，可在保证黏接力的基础上，使皮肤无残留，放置不干裂，膏体更加细腻。研究表明在改善膏体黏接力方面，西黄芪胶的作用要优于明胶;丙二醇和甘油联合使用可减少纯化水用量，调节膏体黏性和延展性，明显降低二者单独使用的失水率;加入三乙醇胺通过调节pH可明显增加卡波姆的黏性，增强胶体的交联性和内聚力，以适度降低NP-700、卡波姆等基质用量而增大载药量。

中药巴布剂和工艺均匀性除与基质种类和用量有关外，与混合搅拌的时间、速度、干燥时间和方式均有关系，搅拌速度较快、时间较长，易使膏体产生气泡。本工艺受制备和涂布设备限制，在研究过程中因无法有效缩短基质搅拌时间而完全克服气泡的问题，影响膏体外观。因此，克服膏体气泡、提高载药量、药物的透皮吸收等仍需今后进一步研究和完善。

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（收稿日期：2021-05-12 编辑：刘 斌）