偶联
- 放射性核素偶联药物研发的优势与挑战
，210093）偶联药物将精准靶向和强效杀伤2 种特性相结合，已成为近阶段受到广泛关注的一种药物形式。在“万物皆可偶联”的设计理念下，一系列偶联药物的应用让人眼花缭乱，例如抗体偶联药物（antibody drug conjugates，ADCs）、小分子偶联药物（small molecule drug conjugates，SMDCs）、多肽偶联药物（peptide drug conjugates，PDCs）、适配体偶联药物（aptamer drug co
药学进展 2023年5期2023-09-04
- 芳基铝与亲电试剂交叉偶联的研究进展
有机烷试剂的交叉偶联反应由于其高化学选择性反应性、良好的亲核性、易得性、低成本和毒性以及优异的Lewis酸性，近年来得到了相当大的关注。目前，钯、镍、铑、铁、钴、铜等多种过渡金属已成功应用于有机铝试剂与各种亲电试剂的交叉偶联反应，并取得了显著的效果[1，2]。在此，我们重点介绍了芳基铝试剂作为亲核试剂在金属和无金属体系中交叉偶联反应中的应用。2 过渡金属辅助交叉偶联反应过渡金属催化的交叉偶联反应是有机合成中形成碳-X （X = C，N，O等）键的最有力工具
石化技术 2023年7期2023-08-28
- 抗体偶联药物IgG-SMCC-DM1的构建及紫外光谱鉴定
锐,杨延辉抗体偶联药物(ADC)是通过连接子技术将具有靶向性的抗体与具有生物活性的药物相结合的一种偶联物，使药物获得了靶向性，从而可以靶向到特定的组织或细胞后再释放出药物发挥作用[1]。ADC药物多以针对肿瘤细胞为靶点的抗肿瘤药物[2-4]。2000年，FDA批准了首个ADC药物Mylotarg，用于治疗急性髓性白血病患者。截至2018年，FDA批准了4种抗癌抗体偶联药物，分别针对急性粒细胞白血病、霍奇金淋巴瘤、HER2阳性乳腺癌、急性髓性白血病4种疾病
宁夏医学杂志 2021年4期2021-12-02
- 光催化乌尔曼型偶联反应研究进展
用于卤代芳烃自身偶联，后逐渐应用于卤代芳烃与亲核试剂的偶联，目前已经发展成为一种高效的构建C-N、C-O、C-C、C-S、C-P键的反应，被广泛应用在医药、除草剂[2]、光稳定剂[3]、导体及半导体材料等的合成。众所周知，由于芳基碳卤键具有较高的键能，在偶联反应中常需要使用钯催化剂，例如Heck反应、Suzuki反应，Negishi反应等。而Ullmann反应常用铜盐作催化剂[4-5]，价格低廉，且对环境及人身危害较小[6-7]。为了使反应条件更加温和，近
化学研究 2021年4期2021-08-19
- 2- 巯基吡啶桥连双核钯配合物的合成与催化活性
渡金属催化的交叉偶联反应是构建C-C化学键的重要方法[1-4].其中,钯催化的Suzuki偶联反应因反应条件温和、催化剂用量低、官能团容忍性好而受到关注.目前，该偶联方法已被广泛用于药物和化学中间体的合成[5-7].在Suzuki偶联反应的发展过程中，各种钯催化剂的设计与合成起到了重要的作用.本文将N,N-二甲基苄胺(dmba)与醋酸钯反应，再与2-巯基吡啶(2-HSPy)桥连，合成双核钯化合物[Pd(dmba)(2-SPy)]2,通过X-射线单晶衍射和元
湖州师范学院学报 2021年4期2021-07-19
- 量子点的制备及其与葡萄球菌蛋白A偶联条件的优化
量子点-SPA偶联物的制备 吸取适量量子点溶液，10 000 r/min离心5 min，去除量子点团聚物。新鲜配制10 mg/mL 的 EDC溶液和NHS溶液；取适量EDC溶液加入碲化镉量子点溶液中，振荡混合15 min；再取适量NHS溶液加入碲化镉量子点溶液中，振荡混合15 min；立即加入适量SPA溶液，于涡旋混合振荡器上混合均匀；放于37 ℃恒温振荡水浴箱中反应2 h；冷却至室温，10 000 r/min，离心2 min；去除量子点团聚物，4 ℃保
江苏大学学报（医学版） 2021年3期2021-05-14
- 定点偶联技术在抗体药物偶联物中的应用
靶向性，抗体药物偶联物（ADC）应运而生。ADC 利用连接子将单克隆抗体（以下简称单抗）与小分子药物连接（见图1），利用单抗的特异性，ADC 可准确地作用于靶点，降低药物对正常细胞的毒副作用。ADC 兼具抗体药物的特异性、稳定性和小分子毒素对肿瘤细胞的药效学特性，是目前抗肿瘤药物研究的热点方向之一[1-2]。至今共有10 款ADC 获美国FDA 批准上市（见表1）。图1 抗体药物偶联物结构示意图Figure 1 Structural diagram of
药学进展 2021年3期2021-05-11
- 基于定点偶联技术的抗体药物偶联物的临床研究进展与挑战
3）1 抗体药物偶联物简介抗体药物偶联物（ADC）由单克隆抗体（以下简称单抗）、高效细胞毒素及连接子组成。ADC 通过连接子将细胞毒素与抗体结合到一起，利用抗体对肿瘤细胞的生物特异性识别，直接把高效细胞毒素输送到肿瘤细胞，这种对肿瘤细胞的特异性识别提高了肿瘤部位高效细胞毒素的浓度，同时降低了高效细胞毒素在正常组织、器官中的暴露，从而达到增加抗肿瘤药效，降低对正常组织毒性的效果[1-3]。然而，ADC的发展困难重重，经过近30年的发展，到2017 年之前，仅
药学进展 2021年3期2021-05-11
- 过渡金属催化的不对称芳基-芳基偶联反应：轴手性联芳基化合物的合成研究进展
o-Corriu偶联反应拉开了过渡金属催化芳基-芳基不对称偶联合成轴手性联芳类化合物的帷幕。30多年来，合成化学家们在反应体系的开发、催化剂的设计方面进行持续地研究，取得了重要进展，发展诸如过渡金属催化的芳基-芳基的不对称偶联、芳香环的构建、中心手性向轴手性的传递、联芳基化合物的去对称化、不对称碳氢活化、环状化合物的开环-偶联等多种合成方法。作为较早发展的策略，过渡金属催化的芳基-芳基的不对称偶联具有通用性好、原子经济性高、官能团兼容性强等优点。本文按过渡
合成化学 2020年8期2020-09-09
- 载阿霉素混合胶束的制备及制剂工艺优化
PGS-甘草次酸偶联物（TG偶联物）和TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物（TCR偶联物），本研究以TG偶联物和TCR偶联物的混合物（TCR-TG）作为载体材料，制备载DOX的纳米胶束（DOX／TCR-TG胶束），并进行了制备工艺优化，为克服DOX临床应用缺陷寻找解决办法。1 实验材料1.1 试剂与材料 TG偶联物、TCR偶联物（自制）；盐酸阿霉素（DOX·HCl，大连美伦生物技术有限公司）；甲醇（色谱纯）、葡萄糖（分析纯）、甘露醇（分析纯），国药集团
福建中医药 2020年3期2020-06-20
- 氨基酸改性β-环糊精的合成及仿生催化Suzuki偶联反应
引言Suzuki偶联反应是构成新C—C键的最主要方法之一[1]，广泛应用于有机合成中[2-3]。过渡金属钯作为Suzuki偶联反应的常用催化剂，在早期研究中，大都需要使用有毒的膦配体和有害的有机溶剂[4]。后来，研究者开发出了一些用于Suzuki反应的无膦系统，包括N-杂环[5-7]、咪唑[8]、脲[9]、亚胺[10-11]等。近年来，使用价廉易得、无毒且易于化学修饰的氨基酸分子作为配体，已成为研究的热点，其分子结构中含有氨基和羧基，富电子的N、O原子拥有
河南科技大学学报(自然科学版) 2020年4期2020-05-22
- 硫辛酸-香豆素偶联物合成及抗肿瘤活性研究
硫辛酸-香豆素偶联物及正辛酸-香豆素偶联物合成路线以硫辛酸为起始原料，二氯亚砜作为酰氯化试剂合成硫辛酰氯，所得酰氯在缚酸剂三乙胺存在的条件下与7-羟基-4-甲基香豆素发生酯化反应即得硫辛酸-香豆素偶联物，同法合成正辛酸-香豆素偶联物，合成路线见图1。图1 硫辛酸-香豆素偶联物及正辛酸-香豆素偶联物的合成路线Fig.1 Synthesis route of lipoic acid-coumarin conjugate and n-caprylic acid
天然产物研究与开发 2020年3期2020-05-16
- 载紫杉醇的大黄酸偶联物胶束对MCF-7细胞的毒性与细胞摄取研究
基壳聚糖-大黄酸偶联物（CR偶联物）［4］，作为难溶性药物递送载体材料，并制备了载抗肿瘤药物紫杉醇（paclitaxel，PTX）的CR偶联物胶束（PTX／CR偶联物胶束），本研究对其MCF-7细胞毒性及其细胞摄取进行研究，为其进一步抗肿瘤研究提供依据。1 材 料1.1 药品与试剂紫杉醇（上海中西三维药业有限公司）；CR偶联物（自制，大黄酸物质的量取代度为7.2%），P4荧光探针由上海复旦大学自制提供。透析袋（MWCO14000，上海绿鸟科技发展有限公司）
中国药科大学学报 2020年1期2020-05-12
- PEG-400/H2O中无配体条件下卤代芳烃与芳基硼酸交叉偶联反应的研究
烃与芳基硼酸交叉偶联反应的研究匡仁云1,2，张振兴1，黄 翔1，沈玉君1，邹 红1，谢宝星1，*唐伯孝1,2（1. 井冈山大学化学化工学院，江西，吉安 343009；2. 江西省配位化学重点实验室应用化学研究所，江西，吉安 343009）在无配体条件下，以聚乙二醇（PEG-400）和水为反应介质，醋酸钯为催化剂，卤代代芳烃和芳基硼酸通过交叉偶联反应合成一系列联苯类化合物（3a~3h）, 其结构经1H NMR和13C NMR表征，交叉偶联产率为30%~99%
井冈山大学学报(自然科学版) 2020年1期2020-04-15
- NiCl2(dppp)催化下酚的活化、酚与芳硼酸的偶联反应同步进行的探究
。过渡金属催化的偶联反应（Suzuki-Miyaura偶联[1]、Heck偶联[2]、Stille 偶联[3]、Kumada 偶联[4]等）是合成碳-碳键的有效方法。在众多的偶联反应中，Suzuki 偶联反应被认为是一种形成碳-碳键的最有效的方法。传统的Suzuki偶联反应过程是多步反应，这种多步的Suzuki偶联反应大大地浪费了科研工作者的时间，在经济上不太有效，同时增加了对环境的影响，我们致力于对此进行改善。1 实验部分所有反应均在氮气保护条件下进行。
化工管理 2020年5期2020-03-18
- 铜盐催化下吲哚与芳硼酸偶联反应的研究
mann型[2]偶联反应是合成N-芳基杂环化合物的一种直接而廉价的方法。Ullmann反应因其反应条件苛刻(如温度高、铜催化剂的化学计量需要量大、产率低等)而没有被广泛的应用。当选用过渡金属钯[3]作为催化剂时，整个反应条件变得温和。由于铜催化剂价格便宜而重新引起人们的兴趣。通过选择合适的铜源、碱、配体和其他助剂，唑类化合物与芳基硼酸[4]之间的交叉偶联反应可以顺利进行。将芳硼酸作为偶联剂是一个显著的改进，因为芳硼酸具有稳定、低毒、良好的官能团耐受性等优点
化工管理 2020年5期2020-03-18
- 甲烷氧化偶联反应的研究进展
功的在甲烷的氧化偶联反应过程中进行乙烯和乙烷的制备，其使用的是金属氧化物来作为这个反应的催化剂。甲烷的氧化偶联反应获取少量的乙烯和乙烷，这项工作已经得到了各个国家的研究工作者的重视，也就使得在近几年催化领域中甲烷的氧化偶联反应已经成为了一个非常活跃的话题。在对于这方面进行研究过程中，不仅仅是选取获得活性和选择性良好的催化剂。在实际的甲烷氧化偶联反应过程中，针对其对于工业化方面的意义来进行小分子活化基础研究过程中的具体实验分析。我国的一些重点科研院所也针对甲
云南化工 2020年2期2020-02-18
- 新型偶联改性剂一剂多能
-G端胺基羟醇酯偶联改性剂产品出口印尼，打入国际市场。该偶联改性剂集偶联剂、高效分散剂及加工助剂等多种功能于一体，是传统偶联剂的换代产品。JL-G端胺基羟醇酯偶联改性剂系列产品是南京金来旺公司经过多年研究自主开发的新一代粉体填料高效表面改性剂。该产品采用特殊化学合成及功能性复合技术，将具有多功能的有机官能团接枝在极性高分子长链上，合成出新型大分子高活性物质。实际应用表明，JL-G端胺基羟醇酯偶联改性剂可使制品具有不同的功能性及优异的物理机械性能，将其应用于
塑料助剂 2019年2期2019-02-16
- 锡卢里亚甲烷氧化偶联制烯烃技术
甲烷氧化偶联(OCM)技术是一种直接用甲烷生产高价值产品烯烃的新技术。在1970—1990年，各机构就对甲烷氧化偶联技术进行了大量研究，主要集中在优化转化率和催化剂选择性方面。研究初期所用催化剂寿命短、活性低，需用高温和低压的条件，影响了工业化进程中经济上的可行性。20世纪90年代开发的甲烷氧化偶联催化剂性能有以下4个特点：一是操作温度为820～920 ℃，通过单段绝热床层的转化率低，且需要复杂的反应器设计；二是体积流量大，需用大尺寸设备；三是催化剂活性低
石油化工技术与经济 2019年1期2019-02-14
- 我国甲醇直接制乙二醇研究取得重要突破
物所在甲醇C—C偶联直接制乙二醇的研究上取得重要突破，相关研究成果发表在《自然-通讯》上。该成果同时也申请了中国发明专利和国际专利PCT。甲醇经可控的C—C偶联反应制备C2或多个碳原子的化合物是化学领域极具吸引力和挑战性的反应。当前，甲醇C—C键的偶联反应主要局限于羰基化反应和脱水偶联制备烯烃或芳香烃，即MTO或MTA过程，其特点是难以高选择性获得特定的产物。保留甲醇分子的C—OH键而选择性地活化C—H键生成乙二醇被公认为是化学领域最具挑战性的反应之一。
山西化工 2018年2期2018-03-28
- 金原子簇催化碳-碳偶联反应的研究进展
原子簇催化碳-碳偶联反应的研究进展周 洋1,2李 杲1,*(1中国科学院大连化学物理研究所，催化基础国家重点实验室，大连 116023；2中国科学院大学，北京 100049)近十几年来，金原子簇(尺寸1−2 nm)逐渐发展成为一种新型的纳米材料。特别在近几年中，金原子簇催化剂广泛地应用于纳米催化中，例如选择性氧化还原以及碳-碳偶联等反应。与传统的金纳米颗粒(> 2 nm)显著不同，金原子簇具有独特的电子性质和结构，能很好地关联金原子簇催化剂的结构与其催化性
物理化学学报 2017年7期2017-11-01
- 核壳催化剂Cu2O@HKUST-1催化性质的研究
金属催化的碳-碳偶联反应是当前有机化学中重要的反应之一,是实现化学反应绿色化的重要基础之一。目前通过Suzuki-Type的交叉偶联反应和Ullmann-Type的自身偶联反应制备联苯化合物，常用的Pd基催化剂价格昂贵并且难以合成，相对而言核壳催化剂Cu2O@HKUST-1有成本较低、反应条件较为温和的特点。本文通过实验验证核壳结构材料的择形优势。苯硼酸；偶联反应；核壳催化剂Cu2O@HKUST-1拥有联苯结构的化学物质在自然界广泛存在，尤其在药物[1-2
浙江海洋大学学报(自然科学版) 2017年1期2017-07-18
- 盐酸克伦特罗完全抗原的鉴定
白（BSA）进行偶联，通过SDS-PAGE凝胶电泳、紫外全波长扫描、傅里叶红外光谱法等进行鉴定，现有盐酸克伦特罗完全抗原鉴定方法未曾采用过傅里叶红外光谱法。结果表明：本方法成功地制备了完全抗原，偶联比在9～13。通过投料比与偶联比关系的探究，可知当CLB与BSA的投料比例小于80∶1时，偶联比随着投料比例的增加而升高，但当投料比大于80∶1时，偶联比反而下降，为了节约成本，投料比应控制在80∶1以下。盐酸克伦特罗；完全抗原；制备；鉴定；偶联比盐酸克仑特罗（
生物化工 2017年1期2017-03-08
- 铜试剂在有机合成中的应用研究进展
3)铜试剂催化的偶联反应是直接构建碳-碳键最有效的方法之一。本文综述了铜试剂催化的偶联反应构筑六种碳-碳键的方法；重点阐述了铜试剂催化构筑C(SP2)—C(SP2)的研究进展，含分子间偶联和分子内偶联。参考文献44篇。铜试剂;有机合成;天然产物;碳-碳偶联;综述1901年，Ullmann[1]首次报道了铜试剂参与的反应，加热铜粉和邻位溴代硝基苯，铜转化成溴化铜，而溴代硝基苯转化成2,2-二硝基联苯(Scheme 1)。Scheme 11903年，Ullma
合成化学 2016年12期2016-12-27
- 赭曲霉毒素A完全抗原的制备及鉴定
白蛋白(OVA)偶联，分别制备了免疫原OTA-BSA和包被原OTA-OVA。紫外扫描和SDS-PAGE鉴定表明，OTA与BSA和OTA与OVA偶联成功，偶联物OTA-BSA和OTA-OVA的偶联比分别为7∶1和4.5∶1。用免疫原OTA-BSA免疫Balb/c小鼠，制备多克隆抗体，用OTA-OVA包被ELISA板进行检测，小鼠血清中抗OTA的抗体效价最高可达1∶51200。表明制备的免疫原OTA-BSA具有良好的免疫原性，为OTA单克隆抗体的制备奠定了基础
动物医学进展 2016年1期2016-12-17
- C-H键与金属有机化合物的交叉偶联研究进展
有机化合物的交叉偶联研究进展张红进，李桦，任相伟(天津大学理学院，天津 300350)综述了近年来C-H键与金属有机化合物的交叉偶联研究进展。其中，C-H键主要涉及C(sp2)-H键和C(sp3)-H键，金属有机化合物主要涉及有机锡试剂、有机硅试剂、有机硼试剂及活泼金属有机试剂，反应催化体系主要涉及Ru、Rh、Pd等贵金属催化剂以及Fe、Co、Cu等非贵金属催化剂。C-H键活化；金属有机化合物；交叉偶联通过C-H键活化来实现C-C键偶联已成为有机合成领域中
化学与生物工程 2016年10期2016-11-10
- 奥泽沙星合成关键步骤（Suzuki偶联反应）的研究进展
骤（Suzuki偶联反应）的研究进展◎李志辉1郝峰2唐晓民3李瑛4奥泽沙星，英文名为Zenoxacin （T-3912，CA：245765-41-7） ，是一种具有优良抗菌活性的喹诺酮类新型广谱抗菌医药化合物，临床上能够有效克服抗病菌耐药性的而创制的新型具有拓扑异构特征的生物酶抑制剂，具有可靠、高效、广谱以及低毒性等特点，主要用于治疗由细菌感染引起的泌尿道、消化道以及呼吸道等系统性疾病。在新型药物奥泽沙星的合成过程中，Suzuki偶联反应是合成奥泽沙星的关
环球市场信息导报 2016年5期2016-07-06
- 多糖偶联细胞毒性药物治疗恶性肿瘤的研究进展
300 )多糖偶联细胞毒性药物治疗恶性肿瘤的研究进展权 悦1，马 莹2，周 峰1，王战勇1，*，张 晶1 ( 1. 辽 宁石油化工大学化学化工与环境学部，辽宁 抚顺 113001；2. 大 连海洋大学应用技术学院，辽宁 大连 116300 )【摘要】细胞毒性药物在恶性肿瘤治疗中最重大的问题是其导致的全身毒性作用，这是由于此类药物缺乏靶向作用于局部肿瘤的能力。常规细胞毒性药物往往还具有较短的半衰期和不良的药物代谢动力学，也是影响肿瘤化疗效果的重要原因。目前
癌变·畸变·突变 2016年1期2016-03-16
- 过渡金属催化的羧酸脱羧碳-杂原子偶联反应研究进展
酸脱羧碳-杂原子偶联反应研究进展仝 方1，金城安，盛卫坚，单 尚，贾义霞，高建荣*（浙江工业大学化学工程学院，中国杭州310032）羧酸具有价廉、易得、易于运输存储等特点。与传统的有机金属试剂相比，羧酸经过渡金属催化脱羧后生成的有机金属中间体同样具有很好的与亲核试剂偶联或与亲电试剂反应的活性，以羧酸为反应试剂经脱羧与碳原子或杂原子偶联为化学键的构建提供了新的思路，尤为重要的是羧酸经脱羧偶联通常只产生一分子二氧化碳。大量的脱羧碳-碳、碳-杂键成键反应已被报道
浙江化工 2015年2期2015-11-23
- 化学
炔基溴与丙炔醇的偶联-异构化反应合成戊炔烯酮杨宗莲，廖沛球，李兴奇，等摘要：乙炔溴和丙炔醇在哌啶溶剂中，用醋酸铜作催化剂，能够发生偶联-异构化反应获得具有立体选择性的唯一产物（E）-1，5-二取代-戊-2-烯-4-炔-1-酮.机理研究表明，哌啶在反应体系中起到了溶剂和碱的双重作用.该反应具有简单、高效、反应范围宽泛等特点，能够以40%～83%的产率获得目标产物反式1，5-二取代的戊炔烯酮.关键词：戊炔烯酮；乙炔溴；丙炔醇；偶联-异构化反应来源出版物：有机化
中国学术期刊文摘 2015年10期2015-10-31
- 氮杂石墨烯负载钯的制备及其在Suzuki偶联反应中的应用
其在Suzuki偶联反应中的应用聂仁峰，江和展，鲁新环，周丹，夏清华（湖北大学化学化工学院，湖北武汉430062）摘要：以廉价的尿素和氧化石墨烯（GO）为原料，在水热处理下得到氮杂石墨烯（NRGO）.再利用液相氢气还原法，在氮杂石墨烯表面负载纳米钯颗粒，制得氮杂石墨烯负载的钯催化剂（Pd/NRGO）.将其应用到Suzuki碳碳偶联反应中，表现出明显优于普通活性炭负载的Pd催化剂的催化活性.催化剂用量为0.023% Pd，温度为80℃，反应0.5 h，溴苯转
湖北大学学报(自然科学版) 2015年6期2015-03-08
- (R)沙丁胺醇的化学不对称法合成
过CuI催化发生偶联反应,再通过以(-)-Ipc2BCl作为还原剂对映选择还原羰基,最后生成(R)-沙丁胺醇,总产率93.1%.研究过程中考察了铜盐、配体、还原剂对各步合成的影响.关键词:(R)-沙丁胺醇; 偶联; 化学不对称沙丁胺醇化学名为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-叔丁氨基乙醇,它呈现白色或近白色结晶性粉末,无臭,味苦.易溶于乙醇,溶于水,略溶于乙醚[1-6].沙丁胺醇是一种非常有效的选择性β2受体激动剂,临床上现已广泛应用于治疗支气管哮喘、
沈阳大学学报(自然科学版) 2015年6期2015-02-24
- 抗体与小分子药物一体化的完美“联姻”
——解析抗体-药物偶联物之定点偶联
—解析抗体-药物偶联物之定点偶联李晨晨，王旻，张娟*(中国药科大学生命科学与技术学院，江苏 南京 210009)基于单抗的靶向疗法已成为各种癌症的重要治疗手段，抗体与小分子药物一体化的联姻——抗体—药物偶联物（antibody-drug conjugates，ADC）新药获得了突破性进展。传统ADC是将药物与抗体的赖氨酸残基或链间二硫键还原而产生的半胱氨酸残基相偶联而形成，其稳定性差，易发生聚集，且其中药物易脱落而产生非治疗性毒副作用。而应用近年发展起来的
药学进展 2015年4期2015-02-10
- (PPh3)2Pd(Ar)Br在Suzuki偶联反应中的应用*
r在Suzuki偶联反应中的应用*付宏伟1，2，李慧1，李静1，2，战宏梅1，程延祥1(1.中国科学院长春应用化学研究所高分子物理与化学国家重点实验室，吉林长春 130022;2.中国科学院大学，北京 100039)芳基钯(Ⅱ)化合物(PPh3)2Pd(Ar)Br(1a～1e)与苯硼酸(2)经Suzuki偶联反应定量合成了一系列取代联苯(3a～3e)，其结构经1H NMR确证。考察了辅助膦配体、反应温度、反应溶剂、反应时间、原料配比及芳环上取代基对偶联反应
合成化学 2014年3期2014-06-23
- 荧光光谱法在半抗原-载体蛋白偶联物鉴定中的应用
把它以共价键方式偶联到大分子蛋白载体上制备成人工抗原(也称偶联物)后，可借助其T细胞来间接诱导B细胞的增殖与分化，产生特异性的抗体，这也是小分子免疫分析的基本模式。在这项技术中，鉴定人工抗原（半抗原-载体蛋白偶联物）是否偶联成功是建立免疫分析方法的前提和关键所在。目前半抗原-载体蛋白偶联物的鉴定方法主要有紫外分光光度法[5]、红外分光光度法[6]、电泳法[7-9]和基质辅助激光解吸飞行时间质谱法[10-11]等等，到目前为止还没见荧光光谱法应用于半抗原-载
中国兽医杂志 2014年7期2014-03-11
- DDQ 在双分子氧化偶联反应中的应用
金属的催化下进行偶联反应，比如Heck，Suzuki，Negishi 等偶联反应。这些反应中，底物要预先进行功能基化反应，原子利用率低下，随着“绿色化学”和“原子经济性”概念的提出，直接对非功能基化的底物通过碳氢氧化的形式来构建碳碳和碳杂键的偶联反应引起了化学工作者极大的兴趣并取得了巨大的成果。在这些碳氢氧化反应中，一般是以一些贵重的过渡金属为催化剂，比如钯，主要是对sp2-碳氢键进行活化，利用钯和底物在反应过程中形成五元或者六元钯环结构。近几年来，以加拿
浙江化工 2014年8期2014-03-10
- 内皮型一氧化氮合酶脱偶联在心血管疾病中的致病作用*
型一氧化氮合酶脱偶联在心血管疾病中的致病作用*赵艳霞综述，格日力审校二聚体结构的内皮型一氧化氮合酶（eNOS）氧化L-精氨酸生成一氧化氮（NO），后者对心血管系统具有保护作用。血管内氧化还原反应失衡导致eNOS脱偶联，脱偶联的eNOS产生超氧化物而非NO，导致内皮功能损伤，进而引起多种心血管疾病的发生和进展。深入了解eNOS脱偶联与心血管疾病的关系，对预防和治疗心血管疾病具有重要意义。内皮型一氧化氮合酶；脱偶联；心血管疾病；一氧化氮目前已发现的一氧化氮合酶
中国循环杂志 2014年4期2014-01-26
- 镍催化芳磺酸酯与芳硼酸偶联反应的研究
，过渡金属催化的偶联反应仍然起着重要作用［1］。尽管芳基卤化物常被作为亲电试剂［2］，酚衍生物将会替代芳卤化物，主要是因为酚价格便宜且比较常见。迄今为止，芳基三氟甲磺酸酯被研究的频率较高［3］，但成本较高且不稳定的特点限制了它的应用［4］。价格便宜且易合成的芳基磺酸酯［5－7］、芳基醚［8］、芳基磷酸酯［9］和芳氨基磺酸酯［10－11］也是很好的亲核试剂。这些亲核试剂比较常见，便于合成，但它们在Pd催化剂催化下并不发生偶联反应。且这些亲核试剂在通过C—H活
长春工程学院学报（自然科学版） 2013年4期2013-12-06
- 兔免疫球蛋白液相悬浮芯片的制备及制备条件的优化①
、IgM和IgA偶联至荧光编码微球，对偶联条件、检测抗体浓度和Streptavidin-PE抗体浓度、抗体反应时间等因素进行优化，制备兔IgG、IgM和IgA液相悬浮芯片，为建立可应用于实验动物研究的液相悬浮芯片检测技术奠定基础，对实验动物研究和发展生物诊断试剂有重要意义。1 材料与方法1.1 实验动物及饲养条件 WHBE兔20只，雌雄各半，由浙江中医药大学实验兔生产基地［SCXK(浙)2009-0042］提供。饲养于本中心普通级实验兔饲养室［SYXK(浙
中国免疫学杂志 2013年9期2013-11-28
- 颗粒型环瓜氨酸肽抗原的制备及条件优化
CCP与BSA偶联蛋白的制备 取BSA溶解于PH9．0碳酸盐缓冲液中，加入适量柠康酸酐，室温反应过夜。凝胶过滤除去多余的柠康酸酐。修饰后的BSA通过EDC反应与CCP偶联，通过对BSA与CCP偶联量、偶联pH及偶联时间进行优化，最终使CCP与BSA偶联产物蛋白大小在70－170kD之间，紫外吸收峰相对于BSA产生左移。然后在pH3．5的醋酸盐缓冲液中还原已被封闭的氨基，37℃反应2h，4℃透析过夜，浓缩干燥备用。1．2．3 胶乳颗粒偶联方法 取0．1ml
中国实验诊断学 2013年5期2013-10-09
- 阿霉素与AnnexinV的偶联及其对乳腺癌细胞的杀伤作用
望通过与靶向分子偶联的方法，可以降低它的用药量和增加治疗效果。Annexin V是一种人体内源性蛋白，属于Ca2+依赖性磷脂结合蛋白家族，能与凋亡细胞表面的磷脂酰丝氨酸(PS)特异性结合，具有抗凝及抗炎作用，近年还发现它具有抗肿瘤作用［1］。在肿瘤生长过程中，肿瘤细胞会产生表面富含PS的微泡，微泡中含有可以促进肿瘤血管新生的表皮生长因子受体(EGFR)等物质。Annexin V通过阻止这些微泡与肿瘤血管上皮细胞的融合，从而抑制了肿瘤血管新生和肿瘤的生长［1
中国生化药物杂志 2012年1期2012-11-17
- 单增李斯特菌免疫磁珠的制备研究
多克隆抗体的不同偶联条件和免疫磁珠捕获单增李斯特菌的能力。方法：以单增李斯特菌作为抗原，免疫新西兰兔，获得兔源多克隆抗体，鉴定其与单增李斯特菌体的结合能力；选择6种不同的偶联缓冲溶液，设置了6个主要偶联时间和6组偶联温度，通过比较磁珠与抗体偶联后上清中剩余的抗体量来确定最佳偶联条件。结果：制备的多克隆抗体效价为1.3×105，该抗体与单增李斯特菌体有较好的结合，抗体与1mg羧基修饰磁珠在pH6.0的0.01mol/L一水吗啉乙磺酸缓冲溶液（MES）中，37
食品工业科技 2012年5期2012-11-15
- 钯催化重氮盐的C—C偶联反应研究进展
方法之一，C—C偶联反应［1］在现代有机合成中受到越来越广泛的关注。而重氮盐由于其简单易得的制备方法、较高的反应活性以及无需加碱等优点，在C—C偶联反应亲核试剂的选择中体现出明显的优势［2-10］。本文对重氮盐参与的钯催化C—C偶联反应进行了系列总结。1 钯催化重氮盐的Suzuki偶联反应20世纪80年代，Akira Suzuki和Norio Miyaura发现了在碱作用下钯催化的有机硼化物与卤代烃、磺酸酯等偶联生成新的C—C键的Suzuki-Miyaur
山西化工 2012年6期2012-09-11
- 铜催化芳基硼酸自身偶联反应的研究
，芳烃C-C键的偶联反应是制备这类化合物的重要手段[1－2]。偶联反应可以发生Suzuki-Type的交叉偶联反应和Ullmann-Type的自身偶联反应，可以分别制备不对称联苯类化合物和对称联苯类化合物。近年来，由于芳基硼酸具有比有机金属试剂稳定、低毒等特点，被广泛用作芳烃偶联试剂制备联苯类化合物，目前大多数芳基硼酸自身偶联反应都是以Pd[3－6]催化的，最近也有使用Au、Rh、Ni等金属作为催化剂的研究[7－9]，但是这些金属作为催化剂价格昂贵，有的甚
黑龙江大学工程学报 2012年3期2012-07-06
- 手性配体诱导的不对称频哪醇偶联反应研究进展
导的不对称频哪醇偶联反应研究进展温集武1,2(1.井冈山大学化学化工学院，江西，吉安 343009; 2.江西省配位化学重点实验室，江西，吉安 343009)邻二醇是重要的合成中间体，也是不对称合成中常用的手性辅剂，手性配体或手性分子合成中间体。频哪醇偶联反应是合成邻二醇类结构最快捷的方法，不对称频哪醇偶联反应是通过人工创造的手性环境来实现频哪醇偶联反应中的立体选择性。本研究综述了近年来不对称频哪醇偶联反应研究中取得的重要进展，并对这一领域的发展提出了展望
井冈山大学学报(自然科学版) 2012年3期2012-03-14
- 壳聚糖偶联Cy3复合探针制备条件优化及光谱特性分析
3探针对壳聚糖的偶联，分析了其不同条件下的偶联规律及Cy3-CTS探针的光谱特性.菁染料 Cy3偶联壳聚糖的荧光探针分子不仅具备壳聚糖生物相容性和生物可降解性等优点，而且具备荧光染料光谱范围广、摩尔消光系数高和较高的荧光量子产率等优点，还进一步改善了荧光探针分子的灵敏度[10].1 实验部分1.1 主要试剂和仪器主要试剂壳聚糖(相对分子质量 2000，3000，5000，济南海得贝海洋生物工程公司)，二异丙基乙胺(DIEA，吉尔生化生物有限公司)，1-羟基
天津城建大学学报 2010年3期2010-10-29
- T-2毒素人工抗原的制备
3 T-2BSA偶联物的制备将2 mg T-2HS用0.2 mL二甲基甲酰胺(DMF)溶解，制得A液；将5 mg BSA、3 mg EDPC加25 mL蒸馏水溶解，制得B液；将A液逐滴加入B液中，边加边搅拌，10 min后，加1 mg EDPC，室温、pH值5.5条件下继续搅拌18 h，然后用PBS溶液(0.01 mol·L-1，pH值7.2)透析3 d，每天换液一次。透析后，分装冷冻干燥保存。1.4 T-2OVA偶联物的制备将2 mg T-2HS用0.2
化学与生物工程 2010年9期2010-06-05
- 氯霉素免疫抗原及包被抗原的制备
定HAP-KLH偶联比25:1～8:1，HAP-OVA偶联比23:1～1:3。间接竞争ELISA实验优化包被抗原，在23:1～3:1偶联比范围内，氯霉素(CAP) IC50值为36～15ng/mL，随着偶联比的减小而降低，当偶联比低于3:1则略为上升。确定了包被抗原HAP-OVA最佳偶联比为3:1。本研究表明包被抗原的偶联比对ELISA测定IC50值有重要影响，应合成不同偶联比的包被抗原，选出最佳偶联比。氯霉素；免疫抗原；包被抗原；偶联比氯霉素(chlor
食品科学 2010年10期2010-03-25