分心木的研究进展

2014-03-07 12:33景援朝赵焕新
药学研究 2014年3期
关键词:鞣质黄酮核桃

景援朝,赵焕新,白 虹

(1.山东省医学科学院药物研究所,山东济南250062;2.济南大学,山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200)

分心木的研究进展

景援朝1,2,赵焕新1,白 虹1

(1.山东省医学科学院药物研究所,山东济南250062;2.济南大学,山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200)

分心木是胡桃科植物胡桃果核的干燥木质隔膜,具有固肾涩精的功效。本文论述了近年来分心木在化学成分、含量测定及药理活性方面的研究进展,为今后该药材的开发利用提供依据。

分心木;化学成分;含量测定;药理活性

分心木(Diaphragma juglandis Fructus),也称作胡桃衣、胡桃夹、胡桃隔、核桃隔膜、核桃栅,是胡桃科植物胡桃果核的干燥木质隔膜,体轻,质脆,易折断[1~3]。分心木味苦、涩,性平,入脾、肾经,具有固肾涩精功效,临床上主要用于治疗肾虚遗精、遗尿、淋病、血尿、带下、泻痢以及失眠多梦等多种疾病[4~7]。近年来,人们从分心木中分离得到黄酮类、醌类、酚酸类等化合物,并对其中的黄酮、鞣质及糖类等成分进行了含量测定。药理活性研究表明分心木除具有补肾作用外,还具有抑菌、抗氧化等作用。本文结合相关文献报道,对分心木在化学成分、含量测定及药理活性等方面的研究进行了总结,为今后该植物的深入开发和利用提供参考依据。

1 化学成分

王艳梅、毕肯·阿不得克里木、韩艳春等[8~10]曾采用化学反应法对分心木的化学成分进行过定性分析,发现分心木中含有黄酮,有机酸、生物碱、甾类、皂苷等多种成分。但是,对分心木单体化学成分的研究报道较少,目前,已分离鉴定的单体化合物包括黄酮类、醌类、酚酸类及其他类化合物。

1.1 黄酮类 杨明珠等[11]使用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱从分心木中分离得到3个黄酮类化合物,经光谱学方法鉴定分别为二氢槲皮素(1)、儿茶素(2)和柚皮素(3)。韩艳春等[10]采用聚酰胺柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱从分心木中分离得到5,7,8,3′,4′-黄酮醇-3-O-鼠李糖苷(4),结构式见图1。

图1 分心木中黄酮类成分结构式

1.2 醌类 杨明珠等[11]利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱从分心木的乙酸乙酯提取物中分离得到3个醌类化合物,经光谱学方法鉴定为大黄素(5)、4,8-二羟基-1-四氢萘醌(6)和2-乙氧基胡桃醌(7),结构式见图2。

图2 分心木中醌类成分结构式

1.3 酚酸类 杨明珠等[11]经反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱得到4个酚酸类化合物,经光谱学方法分别鉴定为没食子酸(8)、香草酸(9)、核桃素D(10)、没食子酸乙酯(11)和对羟基苯甲酸(12),结构式见图3。

图3 分心木中酚酸类成分结构式

1.4 其他 此外,杨明珠等[11,12]还从分心木中分离得到β-谷甾醇(13)、催吐萝芙木醇(14)和齐墩果酸(15),结构式见图4;高莉等[13]采用DEAE-纤维素52离子柱和Sephadex G-100凝胶柱,从分心木中分离得到一多糖组分,经气相色谱分析,由葡萄糖、果糖、甘露糖、鼠李糖和阿拉伯糖组成;王艳梅等[14,15]利用气相色谱从分心木挥发油中分离鉴定出11种化学成分,分别是二苯基马来酐、乙酸、乙酸乙酯、乙酸-1-甲基乙基酯、油酸、十五酸、邻苯二甲酸二丁酯、棕榈酸、抗坏血酸酯和9,12-十八烷二烯酸等。

图4 分心木中其他有效成分结构式

2 含量测定

分心木中化学成分较为复杂,包含了黄酮、鞣质、糖类、生物碱、皂苷等。不同学者对分心木的不同成分进行了含量测定。

2.1 黄酮含量测定 王艳梅等[16]以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法在390 nm波长下,对新疆乌鲁木齐产分心木中的总黄酮进行了测定,结果表明,分心木中总黄酮含量为6.3%。阿布力克木·阿布力孜等[17]以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法测定了和田产分心木在不同提取条件下所得分心木提取物中总黄酮的含量,结果表明,分心木水提取物中总黄酮含量为5.2%,分心木95%乙醇提取物中总黄酮的含量为6.4%,平均回收率分别为99.3%和100.3%。经对比,乙醇加热回流法的提取效果更佳,为优选分心木总黄酮的提取工艺提供参考依据。茹克亚·沙吾提等[18]根据黄酮类化合物能与Al3+形成稳定的荧光络合物,采用荧光分析法测定了新疆喀什产分心木总黄酮的含量,结果表明,分心木中黄酮总含量为60.85 mg·g-1。

2.2 鞣质含量测定 分心木含有大量鞣质,其中既有可水解鞣质,也有缩合鞣质。付文焕等[19]采用干酪素法测定了3批分心木药材中鞣质的含量分别为3.4%、3.5%和2.9%。由于干酪素法仅能测定总鞣质的含量,缺乏专属性。付文焕等[20]又建立了RP-HPLC测定鞣质中鞣质的水解产物没食子酸含量的方法,即采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm),甲醇-0.25 mol·L-1磷酸溶液(20∶80)为流动相,检测波长为271 nm,柱温为35℃,对3批分心木药材的经酸水解产物没食子酸进行了含量测定,结果表明,没食子酸的含量分别为744.0、513.7、481.5μg·g-1。

2.3 其他 王艳等[21]以精制后的分心木多糖为研究对象,采用苯酚-硫酸法显色,测定分心木中多糖的含量为5.4%。白洁等[22]采用722型分光光度计,在波长410 nm条件下,测定分心木中总生物碱的含量为3.81%。韩艳春等[23]以人参皂苷Rb1为标准品,采用高氯酸显色,紫外分光光度法测定分心木中总皂苷的含量为4.2%。王艳梅等[16]采用原子吸收法测定分心木中的微量元素含量分别为:Na 5.69×102、K 6.95×103、Ca 6.22×102、Mg 6.10×102、Zn 6.10、Fe 1.20×102、Cu 2.03、Co<0.05、Ni 6.10、Mn 16.27 μg·g-1。

3 药理作用

分心木具有固肾涩精的传统功效,现代药理活性表明,除补肾作用外,分心木还具有抗菌、抗氧化等作用。

3.1 补肾作用 王艳等[24]采用氢化可的松致小鼠肾阳虚模型,以分心木不同溶剂提取部位的高、中、低剂量组给予干预,观察小鼠体质量增长率、各相关脏器系数等指标变化以及下丘脑、肾脏的病理组织学变化。结果表明,肾阳虚组小鼠出现大剂量皮质激素所致的全身耗竭现象,分心木乙醇提取物、正丁醇提取物以及水提取物组小鼠的全身耗竭现象出现不同程度的改善;在小鼠体质量变化和脏器系数方面,各提取部位组与空白组、肾阳虚组比较均有不同程度的改善;正丁醇高剂量组、95%乙醇低剂量组可降低肾小球毛细血管通透性,对毛细血管扩张起到拮抗作用;95%乙醇低剂量组、水煎液中剂量组可改善肾小管上皮细胞水肿现象;正丁醇高中低剂量组、水煎液高中剂量组对胶质细胞水肿表现出改善作用。上述结果说明核桃分心木95%乙醇提取物、正丁醇提取物以及水提取物各剂量组均不同程度地改善了小鼠模型肾阳虚症状。

韩艳春等[10]研究发现,维吾尔药核桃分心木可改善氢化可的松所致小鼠的“阳虚”症状,其中,正丁醇提取物作用明显,这可能是治疗肾阳虚的物质基础,但通过何种微观结构改变、何种方式调节下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能紊乱,有待进一步深入研究。

3.2 抑菌作用 高莉等[25,26]对分心木4种提取物的抑菌作用进行了初步研究,发现4种提取液对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和产气杆菌均有抑菌活性,其中分心木乙醇提取物比水提取液具有更明显的抑菌效果;乙醇提取液和水提后乙醇提取液在浓度为12.5%时对所有供试菌种都有抑制效果;水提取液和乙醇提后水提取液则在浓度为25%时才对所有供试菌种有抑制作用。

杨明珠等[11]用纸片扩散法、肉汤稀释法测定了分心木抑菌活性,结果表明,分心木乙酸乙酯提取物的抑菌作用强于其它提取物部位,说明乙酸乙酯提取物是抗菌的有效部位。从该部位分离得到的没食子酸乙酯也显示出很好的抗菌活性与较广的抗菌谱,这也对分心木临床功效的药理基础进行了补充说明。

李橙橙[27]研究表明分心木的总浸液和分心木的乙醇提取液对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌有较强的抑菌作用,然而却对革兰阳性粪肠球菌和革兰阴性菌如铜绿假单胞菌和大肠埃希菌等表现出较弱的抑菌作用。3.3 抗氧化作用 杨明珠等[11]采用DPPH(1,1-二苯基苦基苯肼)法考察了分心木的不同提取物的抗氧化活性,结果表明:分心木75%乙醇粗提物、D100大孔树脂水部分浸膏、50%乙醇部分浸膏、95%乙醇部分浸膏、50%乙醇部分浸膏乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物和萃取剩下的水相的抗氧化IC50值分别是5.636 3、1.526 9、0.091 0、0.292 5、0.077 5、0.093 4和0.105 4 mg·mL-1。由此可知分心木醇提物的乙酸乙酯部位抗氧化活性最强。

4 结语

分心木为我国民间用药,具有固肾涩精的功效。维吾尔医用分心木煮沸代茶饮治疗肾虚遗精疗效显著,但在其他地区,分心木的药用价值未得到足够的重视。目前虽然对其化学成分和药理活性有一定的研究,但其深度和广度均不够深入。研究发现,分心木含有多种活性物质,随着现代提取分离技术和药理实验水平的不断改进,分心木的研究将会系统、深入的开展。

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Research progress of Diaphragma juglandis Fructus

JING Yuan-chao1,2,ZHAO Huan-xin1,BAIHong1
(1.Institute of Materia Medica,Shandong Academy of Medical Sciences,Jinan 250062,China;2.School of Medicine and Life Sciences,University of Jinan,Shandong Academy of Medical Sciences,Jinan 250200,China)

Diaphragma juglandis Fructus,the wooden diaphragma of the kernel of Juglans regia L.,has been used to strengthen the kidney to stop nocturnal emission.This paper presented a review on chemical constituents,determination and pharmacological activities of D.juglandis Fructus,which provided some useful informations for the development and utilization of this plant in the future.

Diaphragma juglandis Fructus;Chemical constituents;Content determination;Pharmacological activities

R284

:A

2095-5375(2014)03-0167-003

景援朝,男,研究方向:天然药物,E-mail:gsh.8@163.com

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