药学

何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展

方红玫，朱延焱

药学

何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展

方红玫，朱延焱

随着何首乌及首乌制剂在医药、美容美发及食品保健等领域的广泛应用，其出现的不良反应也日渐受到关注。本文着重对何首乌主要有效成分、药理作用、毒性及其可能的机制，以及在临床应用方面出现的不良反应等内容进行阐述。

何首乌；毒性；作用机制

来源出版物：国际药学研究杂志, 2010, 37(4): 283-286

入选年份：2014

沙漠人参——肉苁蓉

杨峻山

摘要：肉苁蓉为我国传统中药，是列当科苁蓉属多种植物如：肉苁蓉[Cistanche deserticola Y．C．Ma，Cistanche salsa（C．A．Mey）G．Beck]，沙苁蓉（Cistanche sinensis G．Beck），管花肉苁蓉[Cistanche tubulosa（Schenk）R．Wight]的肉质茎。是一种寄生于梭梭、红柳、柽柳、白刺等植物根部的寄生植物。主产于我国的内蒙古、新疆、青海、甘肃和宁夏等

关键词：沙漠；人参；肉苁蓉多糖；传统中药；沙苁蓉；寄生植物；内蒙古；管花肉苁蓉；列当科；天然药物

来源出版物：中国药学杂志, 2011, 46(12): 881

入选年份：2012

小续命汤有效成分组对局灶性脑缺血大鼠的作用

王月华，贺晓丽，杨海光，等

摘要：目的：评价小续命汤有效成分组对局灶性脑缺血大鼠的保护作用。方法：采用线栓法阻塞大鼠大脑中动脉建立局灶性脑缺血动物模型。通过神经症状评分和倾斜板实验评价大鼠行为学的改变；TTC染色法观察脑缺血范围；分光光度法测定与脑组织一氧化氮合酶（NOS）活性、丙二醛（MDA）含量、超氧化物歧化酶（SOD）活性及谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-px）活性。结果：与局灶性脑缺血模型组相比较，小续命汤有效成分组可显著改善神经症状障碍，延长倾斜板停留时间，减少脑梗死体积，改善局灶性脑缺血引起的脑组织中MDA含量升高、SOD活性降低及NOS活性增高，但对GSH-px无显著影响。结论：小续命汤有效成分组对局灶性脑缺血具有保护作用，其作用机制可能与调节脑内氧化-抗氧化平衡及降低iNOS活性有关。

关键词：小续命汤；有效成分组；中动脉阻塞

来源出版物：中国药学杂志, 2012, 47(3): 194-197

入选年份：2012

冰片对川芎嗪促吸收作用的研究

肖衍宇，陈志鹏，平其能，等

摘要：为了研究冰片对磷酸川芎嗪的肠吸收以及考察冰片对大鼠灌胃磷酸川芎嗪后药代动力学的影响，初步探讨冰片促吸收的机制，该文采用在体肠循环实验研究不同浓度的冰片对磷酸川芎嗪在十二指肠、空肠、回肠及结肠等4个肠段吸收的影响。通过大鼠分别灌胃磷酸川芎嗪、磷酸川芎嗪与冰片的混合物及磷酸川芎嗪与维拉帕米的混合物，采用高效液相色谱法测定不同时间血浆中磷酸川芎嗪的浓度，比较3组整体动物实验的药代动力学参数。结果表明磷酸川芎嗪在4个肠段的单位面积吸收量顺序为：结肠＞十二指肠＞空肠＞回肠，且随药物浓度的增大各个肠段的单位面积吸收量均没有吸收饱和现象，推断磷酸川芎嗪在大鼠肠道以被动扩散方式吸收。加入冰片后，磷酸川芎嗪在4个肠道的单位面积吸收量均增加。冰片质量浓度为10 μg·mL-1时，与对

照组相比，无显著性差异（P＞0.05）；而冰片质量浓度为25和50 μg·mL-1时，与对照组相比，均具有显著性差异（P＜0.05），可见冰片对磷酸川芎嗪的促吸收无明显的靶部位，但其发挥促吸收作用需要一定的浓度。整体动物实验结果表明，冰片和维拉帕米均提高了磷酸川芎嗪的生物利用度，冰片促进磷酸川芎嗪生物利用度增加的机制之一可能是由于抑制了肠上皮细胞CYP3A代谢和P-GP的外排作用。

关键词：冰片；磷酸川芎嗪；在体肠循环；药代动力学；维拉帕米

来源出版物：药学学报, 2009, 44(8): 915-921

入选年份：2014

基于高通量测序454 GS FLX的丹参转录组学研究

李滢，孙超，罗红梅，等

摘要：本研究应用新一代高通量测序技术454 GS FLX Titanium对2年生丹参根的转录组进行测序，研究其基因表达谱，挖掘其功能基因。获得46722表达序列标签（express sequence tags，EST），序列平均长度414 bp，与Sanger测序的长度相当。所得序列与GenBank丹参EST合并拼接，获得18235条unigene，其中，454高通量测序发现了13980条新的unigene。数据库中的序列同源性比较表明，其中 73.0%（13308条）与其他生物的已知基因具有不同程度的同源性。通过BLAST与Gone Ontology分析获得了可能参与丹参酮合成的序列 27条（编码15个关键酶），参与丹酚酸合成的序列29条（编码11个关键酶），细胞色素P450序列70条，转录因子序列577条。454高通量测序技术作为药用植物功能基因组研究的重要手段可在丹参功能基因的发现中发挥重要作用，这些基因的发现为丹参酮和丹酚酸类化合物生物合成研究奠定了基础，同时也为丹参的转录组研究提供了基础数据。

关键词：丹参；454 GS FLX；表达序列标签；转录组

来源出版物：药学学报, 2010, 45(4): 524-529

入选年份：2014

基于UPLC-TOF/MS分析人参附子配伍减毒的物质基础

马增春，周思思，梁乾德，等

摘要：利用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术（UPLC-TOF/MS）分析人参附子药对配伍减毒的物质基础，从化学成分层次阐释其配伍减毒机制。基于UPLC-TOF/MS建立人参附子药对配伍后生物碱类成分的化学指纹图谱，通过主成分分析法和正交偏最小二乘判别法分析药对配伍在合煎过程中的生物碱类成分的含量变化，找出差异变化显著的化学成分。结果表明，正离子模式时人参附子药对合煎液中次乌头碱、去氧乌头碱的含量明显降低，而苯甲酰中乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和去乙酸中乌头原碱等含量升高。人参附子药对配伍应用时双酯型二萜生物碱的含量明显降低，而单酯型二萜生物碱的含量明显升高，这可能是人参附子药对配伍减毒作用的物质基础。

关键词：人参；附子；配伍

来源出版物：药学学报, 2011, 46(12): 1488-1492

入选年份：2014

药物基因组学和个体化医学的转化研究进展

张伟，周宏灏

摘要：遗传药理学和药物基因组学作为新兴领域，旨在促进个体化医学模式的早日实现。如何将遗传药理学和药物基因组学的实验研究成果转化为实际应用是目前最为重要和亟待解决的问题。本文将综述国际上遗传药理学和药物基因组学的研究成果在临床个体化治疗及新药开发领域的转化和应用的进展情况。

关键词：转化研究；遗传药理学；药物基因组学；个体化医学

来源出版物：药学学报, 2011, 46(1): 1-5

入选年份：2014

中药基因组学与合成生物学

陈士林，朱孝轩，李春芳，等

摘要：中药基因组学与合成生物学是目前中药现代化研究中的热点领域。中药基因组学研究主要包括中药转录组学、结构基因组学、基因组标记解析和功能基因组学等，旨在通过对中药原物种遗传信息的揭示，解析重要活性产物的生物合成途径，发掘参与生物合成的功能基因，推动对中药合成生物学、基因组辅助分子鉴定和分子育种及中药道地性遗传机制阐释的深入研究。基因组学及其相关研究大幅提升了人类对于生命过程的认知和按照需求合成或改造生命的能力。中药合成生物学是在中药基因组学研究的基础上，对中药有效成分生物合成相关元器件进行发掘和表征，借助工程学原理对其进

行设计和标准化，通过在底盘细胞中装配与集成，重建生物合成途径和代谢网络，实现药用活性成分的定向、高效的异源合成，从而提升我国创新性药物的研发能力和医药产业的国际核心竞争力。

关键词：中药；基因组学；合成生物学；基因组标记

来源出版物：药学学报, 2012, 47(8): 1070-1078

入选年份：2014

蛇足石杉鲨烯合酶HsSQS1基因克隆和序列分析

殷秀梅，白志川，牛云云，等

摘要：鲨烯合酶（squalene synthase，SQS）是植物萜类化合物生物合成途径的关键酶。本研究根据课题组已获得的蛇足石杉（Huperzia serrata）转录组数据中的SQS1转录本序列，设计基因全长扩增引物，利用RT-PCR方法获得蛇足石杉SQS1基因的全长cDNA序列；利用实时荧光定量 PCR方法检测了 HsSQS1基因在蛇足石杉根、茎、叶中的表达情况；对HsSQS1基因进行生物信息学分析，并预测HsSQS1编码蛋白的结构与功能。研究结果表明，克隆获得的蛇足石杉SQS1基因长为1263 bp，编码420个氨基酸，命名为HsSQS1，GenBank登录号JQ004938。HsSQS1基因在蛇足石杉的根中表达丰度高于茎和叶。本研究成功克隆并分析了蛇足石杉SQS1的全长序列，为进一步阐明蛇足石杉三萜代谢途径奠定基础。

关键词：蛇足石杉；鲨烯合酶；三萜合成

来源出版物：药学学报, 2012, 47(8): 1079-1084

入选年份：2014

一测多评法测定连翘中多种不同类型成分的含量

孔晶晶，朱晶晶，王智民，等

摘要：目的：采用一测多评法同步测定连翘中4个主要成分的含量，重点探讨不同类型化合物之间开展一测多评研究的准确性和可行性。方法采用HPLC-DAD，计算指标性成分芦丁与连翘酯苷 A、连翘苷、连翘酯素在275 nm 处的紫外相对校正因子（relative correction factor，RCF），并将该校正因子应用于连翘药材中上述4种成分的含量计算，实现一测多评；同时采用外标法测定药材中芦丁、连翘酯苷A、连翘苷、连翘酯素的含量，比较计算值与实测值的差异。结果 11批连翘药材中3个不同类型4种成分的含量可以用一测多评法进行测定，其计算值与实测值间无显著差异。结论在缺少对照品的情况下，以外标法测定芦丁，利用相对校正因子实现对连翘酯苷A、连翘苷、连翘酯素的含量测定是快速的、可行的。一测多评法可以用于连翘中不同类型成分间的定量评价研究。

关键词：一测多评法；相对校正因子；连翘

来源出版物：中国药学杂志, 2010, 45(17): 1301-1304

入选年份：2014

代谢组学在中药方剂整体药效作用及机制研究中的应用与展望

王广基，郝海平，阿基业，等

摘要：建立符合中药方剂自身特点的整体药效评价体系是中药现代化研究的重要科学任务之一，近年来，随着代谢组学科学技术的发展为中药方剂整体药效评价与多耙点作用机制研究提供了崭新的和强有力的技术手段。该文围绕代谢组学研究技术在中医证动物模型评价、“方证对应”研究、中药整体药效作用评价及作用机制研究等方面的研究现状进行了扼要评析，提出和讨论了代谢组学研究结果的定量表征，多组分多靶点中药与单成分、单耙点化学药物药效作用的代谢组学比较研究，药物代谢动力学与代谢组学整合研究在中药药效物质基础及整体药效作用评价与作用机制研究中重要作用意义。

关键词：代谢组学；中药整体药效评价；多靶点作用机制；代谢组定量表征

来源出版物：中国天然药物, 2009, 7(2): 82-89

入选年份：2014

阿尔茨海默病治疗药物研发全面受挫及其思考

殷明

摘要：以往30年中针对众多靶点的阿尔茨海默病（AD）治疗药物的研发，虽然全球药业公司、政府、研究机构、大学和风险投资机构等都投入了大量的人力物力资源，但2003年以来FDA没有批准一个AD药物上市。究其原因，固然与无法早期诊断、治疗策略欠佳及患者的遗传多态性带来药物反应的多样性等因素有关，更主要的原因可能是对包括AD在内的许多复杂性疾病发病机制的了解还很肤浅。继续按照目前思路针对单个靶点的AD药物研发可能不是明智的做法。系统生物医学等发展为认知疾病网络机制及基于系统药理学的多靶点药物研发带来了希望；建立在深入的基础研究水平上的神

经干细胞移植或小分子药物影响神经干细胞再生可能成为AD治疗的新途径；生物标志物的发现为研究AD发病机制及新型药物研发将带来启迪。

关键词：阿尔茨海默病；β-淀粉样蛋白；tau；靶点；系统药理学

来源出版物：药学学报, 2014, 49(6): 757-763

入选年份：2014

天然产物汉黄芩素的研究进展

任晓东，符伟，张晓芸，等

摘要：天然产物汉黄芩素（wogonin）具有广泛的生物活性，如抗氧化、抗炎、神经保护、抗肿瘤和抗病毒活性等，目前引起了国内外学者的广泛关注。本文综述了近年来国内外关于汉黄芩素的植物提取、人工合成、生物活性及其作用机制方面的研究进展。

关键词：汉黄芩素；生物活性；天然产物

来源出版物：中国新药杂志, 2011, 20(9): 777-784

入选年份：2014

苯并咪唑类药物研究进展

孟江平，耿蓉霞，周成合，等

摘要：苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性，临床上使用含有苯并咪唑结构片段的药物众多，其研究与开发活跃，进展迅速。该文综述了苯并咪唑类化合物在组胺受体拮抗剂、质子泵抑制剂、抗高血压、抗寄生虫、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌等领域的研究与开发进展状况。

关键词：苯并咪唑；拮抗剂；质子泵抑制剂；抗高血压；抗寄生虫；抗菌

来源出版物：中国新药杂志, 2009, 18(16): 1505-1514

入选年份：2014

我国临床药师工作现状与分析

魏艳红，邵宏，聂小燕，等

摘要：本文分析探讨了临床药师制度试点工作开展两年以来我国临床药师的工作现状，以期对临床药学发展有所启示。本研究采用问卷调查的形式调研我国 44所试点医院，深入访谈典型医院，并对结果进行统计分析。研究发现临床药师的临床药学工作较为充实，医生对其评价也很高，均为“有帮助”。但是，目前临床药师的临床药学工作还不能完全满足临床的需求。我国临床药学处于Hutchinson模型中“回顾性评估药物治疗方法”阶段，临床药师在数量和质量方面有待提高。

关键词：临床药师制度试点；临床药师；临床药学工作；切入点

来源出版物：中国新药杂志, 2011, 20(9): 844-848

入选年份：2014

大黄化学成分与药理作用研究新进展

傅兴圣，陈菲，刘训红，等

摘要：大黄主要化学成分有蒽醌及其苷类、蒽酮及其苷类、二苯乙烯类、多糖类、鞣质类等；研究表明大黄主要有调节胃肠功能、抗炎和抗病原微生物、保护心脑血管、抗肿瘤、保肝利胆及抗衰老等药理作用。文中对近年来国内外有关大黄化学成分与药理作用的研究作一综述。

关键词：大黄；化学成分；药理作用

来源出版物：中国新药杂志, 2011, 20(16): 1534-1538，

入选年份：2014

栀子化学成分及其药理作用研究进展

孟祥乐，李红伟，李颜，等

摘要：栀子（Gardenia jasminoides Ellis.）是茜草科（Rubiaceae）栀子属植物，其干燥成熟果实作为中药栀子，具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒的功效。现代植物化学研究发现，该植物中含有大量的环烯醚萜类化合物，同时还存在一些有机酸、黄酮、香豆素、挥发油、皂苷、木脂素、多糖及其他类化合物；现代药理研究表明栀子具有抗炎、抗氧化、利胆、利尿、抗肿瘤、解热、镇痛、辐射防护、降血脂等多种药理活性，成为研究的热点。因此本文对最近5年有关栀子的化学成分和药理研究的新进展进行分类汇总，为其进一步研究提供参考。

关键词：栀子；化学成分；药理作用

来源出版物：中国新药杂志, 2011, 20(11): 959-967

入选年份：2014

我国药物临床试验信息化建设初探

丁倩，曹彩

摘要：我国药物临床试验机构经过多年的发展，临床试验的试验条件、质量有了一定的改善，但与发达国家相比，还存在着很多不足，应用信息化管理可以有助于提

高药物临床试验质量管理。文中对药物临床试验信息化管理的优势和国内外药物临床试验信息化管理情况进行了介绍，同时对实现我国药物临床试验信息化建设进行了讨论，并提出了需注意的问题。

关键词：临床试验；信息化；管理

来源出版物：中国新药杂志, 2012, 21(7): 722-727

入选年份：2014

帕利哌酮大鼠在体肠吸收药物动力学研究

李钊，徐赫鸣，辛铁钢，等

摘要：目的：考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法：运用大鼠在体单向灌流技术考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征；采用高效液相色谱法测定灌流液中帕利哌酮的含量；从药物质量浓度、吸收部位、灌流速度、介质pH值4个方面对帕利哌酮的各肠段吸收特性进行考察；利用重量法计算动力学参数。结果：药物的吸收在质量浓度较高时（10.0～20.0 μg·mL-1）具有自身抑制现象。灌流速度和介质pH值在考察范围内对药物肠吸收影响显著。考察范围内的药物吸收部位对吸收速率无显著影响。十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka值分别为（6.58±2.35），（7.03±3.33），（7.13±2.77），（3.77±3.42）h-1。结论：帕利哌酮在整个肠道均有吸收，初步推断帕利哌酮在大鼠肠道的吸收机制为主动转运。

关键词：帕利哌酮；单向灌流；在体肠吸收；重量分析法

来源出版物：中国新药杂志, 2013, 22(2): 235-238

入选年份：2014

白细胞介素12对急性放射病小鼠造血系统的影响

王利，王碧薇，赵红霞，等

摘要：目的：研究重组鼠白细胞介素 12（rmIL-12）对急性放射病小鼠造血系统的影响。方法：42只BALB/c小鼠均给予6.0 Gy（60）γ射线全身照射，随机分为照射对照组、5和20 μg/kg的rmIL-12治疗组，治疗组分别于照后1 h及此后每3 d一次分别腹腔注射5和20 μg/（kg·d）的rmIL-12，共5次，每日2次观察小鼠一般情况，3 d检测1次外周血细胞，分别于照射后14和28 d制备股骨病理切片观察组织形态学改变，收集骨髓细胞进行集落培养。结果：rmIL-12治疗组小鼠一般情况较对照组改善。5和20 μg/kg rtnIL-12治疗组小鼠外周血中血小板（PLT）数开始恢复时间较对照组均明显提前（分别为11 d和14 d），且PLT最低值均高于对照组（分别为15.9% vs 8.1%，15.1% vs 8.1 %，P＜0.05），28 d时rmIL-12 5和20 μg/kg治疗组小鼠外周血PLT均升至照前值的85%，对照组为6001b（P＜ 0.05）。照射后14和28 d骨髓有核细胞集落培养结果提示rmIL-12治疗组CFU-GEMM均明显高于对照组（P＜0.05）。结论：rmIL-12可明显促进急性放射病小鼠造血功能恢复。

关键词：白细胞介素12；急性放射病；造血损伤

来源出版物：国际药学研究杂志, 2011, 38(4): 312-316

入选年份：2014