中药荔枝草的化学成分及其药理作用研究进展★

罗丽梅，孔庆新，陈 雪，余书蔓

（重庆化工职业学院，重庆 401228）

荔枝草（Salvia plebaia R.Brown），又名蛤蟆草、雪见草、青蛙草、皱皮草等，是唇形科鼠尾草属植物，首载于《本草纲目》，其味苦辛、性凉，归胃、肺、肾经，叶对生，背面有腺点，两面均披短毛，为两年生直立草本植物，全草均可入药，除西藏、青海、甘肃以及新疆外全国均有分布，资源丰富，具有较好的发展前景[1-2]。近年来，对荔枝草的研究不断深入，本文从化学成分、药理作用以及临床应用进行综述，为进一步的研究和开发提供依据。

1 化学成分

迄今为止，从荔枝草中分离鉴定出90 余种化合物，包括黄酮类、萜类、苯丙素类、挥发油类等。其中黄酮类是荔枝草的主要成分。

1.1 黄酮类

黄酮类化合物泛指2 个苯环通过3 个碳原子（C6-C3-C6）互相连接而成的一系列化合物。在荔枝草中黄酮类成分含量较高，从中分离出来的黄酮类化合物主要有高车前素、高车前苷、泽兰黄酮等（图1），向兰[3]利用柱色谱方法分离纯化得到二氢黄酮苷、高车前苷等6 个黄酮类化合物，王晓明研究发现5 月上旬采摘的荔枝草黄酮含量最高。温建辉等[4]采用大孔树脂法进行分离纯化，从荔枝草水提液中分离得到12 种黄酮类化合物。亢文佳等运用柱色谱和制备薄层色谱等方法从荔枝草全草70%乙醇提取物分离得到11 种化合物，包括线蓟素等黄酮类化合物。

图1 黄酮类化合物结构式

1.2 萜类

萜类化合物是指分子式为异戊二烯的整数倍的烯烃类化合物，广泛存在于高等植物的分泌组织里，从荔枝草中分离提取出了许多萜类化合物，有倍半萜、单萜、二萜、三萜等[5]，主要包括鼠尾草酚、齐墩果酸、乌苏酸（图2）。陈小英[6]从荔枝草全草95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到3 种桉叶烷型倍半萜类化合物。韩国华等[7]在提取荔枝草全草时发现二萜类成分和多甲氧基取代的黄酮苷元类成分，如迷迭香酚、咖啡酸甲酯、东莨菪素等成分。

图2 萜类化合物结构式

1.3 苯丙素类

苯丙素是天然存在的一类苯环与3 个直链碳连接（C6-C3 基团）构成的化合物。一般具有苯酚结构，是酚性物质。龚玺等[8]采用大孔树脂法对荔枝草抗氧化部位进行分离纯化，得到2 种苯丙素类化合物，咖啡酸和迷迭香酸（图3）。刘丽等在荔枝草中首次分离得到丙苯素类化合物丹参素甲酯和丹参素甲正丁酯[9]。

图3 苯丙素类化合物

1.4 挥发油类

挥发油又称精油，是一类在常温下能挥发的、可随水蒸气蒸馏的、与水不相混的油状液体的总称。荔枝草中挥发油成分复杂，兰艳素等通过CO2超临界萃取法，结合GC-MS 分离鉴定出76 种化合物，如芳樟醇、莪术烯等（图4）[10]。

图4 挥发油类化合物

1.5 其他

荔枝草中除了有以上几大类化合物，还发现有植物甾醇类化合物（β-谷甾醇和β-胡萝卜苷）、酚酸类化合物（3，4-二羟基苯甲酸）、微量元素（钾、钙、镁、铁、镁等）、多糖等[2，11，12]。

2 荔枝草药理作用

国内外文献报道，荔枝草绝大多数药理作用都与黄酮类化合物有关，提取物及所含的化学成分具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗病毒、保肝护肝、止咳平喘及抑制α-糖苷酶等多种药理作用。

2.1 抗氧化

王斌贵首次发现荔枝草提取物对猪油具有显著的抗氧化作用，与柠檬酸混合使用时对大豆高级烹调油也表现出较强的抗氧化作用[13]；姜敏等人发现荔枝草总黄酮提取物对DPPH 有很强的清除能力，150 μg/L能达到90.14%清除率；郭畅等发现荔枝草中两种粗多糖对DPPH 自由基的最大清除率分别为81.23%和45.02%，对ABTS 自由基的最大清除率分别为88.7%和88.1%，对超氧阴离子（O2-）清除率分别维持在20%和25%左右，对α-淀粉酶抑制率呈现剂量依赖性增加[2，14]。

2.2 抗菌

荔枝草中的黄酮类化合物属于酚酸类衍生物，可通过破坏细胞壁和细胞膜的完整性，从而抑制微生物的生长。研究发现，南京大学鼓楼附属医院院内制剂复方荔枝草颗粒对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌有明显的抑菌作用，最低抑菌质量浓度为0.008～0.063 g/mL。杜晓映研究发现荔枝草浸膏对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌均有抑菌功效，但对青霉没有抑菌功效[15]。在农用抗菌剂的研究中发现荔枝草醇提取物对苹果溃疡病菌、瓜果腐霉具有高度抑制作用，EC50 分别为0.24、0.29、0.12 mg/mL，说明荔枝草含丰富的抗菌活性成分，抗菌谱广，可作为杀菌剂作进一步研究[16-17]。

2.3 抗炎

孔庆新等通过二甲苯致小鼠耳肿胀试验研究发现荔枝草抗乙酸乙酯提取物能显著改善急性咽炎大鼠的咽部病理形态学表现，咽部组织中IL-1β、IL-6及TNF-α 炎性因子数量均下降。同时发现荔枝草乙酸乙酯提取物在质量浓度为6.25～25 μg/mL 范围内可显著抑制LPS 刺激的RAW 264.7 细胞炎症因子PGE2、NO、TNF-α 和IL-6 的释放水平[1，18]，对后期研发抗炎药物具有指导意义。

2.4 抗病毒

Sunghee Bang 等发现荔枝草的甲醇提取物，黄酮类化合物和迷迭香酸甲酯能降低H1N1 病毒在复制过程中的细胞病变效应，对流感病毒H1N1 神经氨酸酶具有抑制活性，有助于未来开发新型抗流感药物[19-20]。郭秋言等通过采用细胞病变效应（CPE）及四唑盐（MTT）比色法发现荔枝草纯提物在质量浓度为675 μg/mL能够明显抑制单纯疱疹病毒[21]。

2.5 保肝护肝

在民间，荔枝草一直被用作治疗肝炎的药物。研究发现荔枝草黄酮类化合物对小鼠急性肝损伤具有保护作用[22]。师梅梅等研究表明，荔枝草提取物对Fe2+-Vc 诱导的肝线粒体损伤产生的O2-自由基有显著清除作用，且清除能力呈剂量依耐性[23-24]。荔枝草中的黄酮类化合物高泛素、毛磷素对四氯化碳诱导的小鼠肝细胞性毒性具有保护作用[25]。

2.6 止咳平喘

《四川中药志》和《天宝本草》中有记载荔枝草“专治咳嗽”“清肺热、治咳嗽”，所以在民间人们常用荔枝草煎剂或作为菜食治疗咳嗽。据报道，荔枝草可减少由氨水引起的咳嗽频率，并对抗乙酰胆碱引起的豚鼠支气管平滑肌收缩，减少咳嗽次数，增加大鼠呼吸道内痰液的分泌量，起到祛痰抗组胺作用[26-28]。

2.7 其他

随着生活水平的提高，肥胖的人越来越多，因此研究新的减肥药变得至关重要。研究发现荔枝草的乙醇提取物在高脂饮食的小鼠中具有抗肥胖作用。部分学者证实了荔枝草的乙醇提取物通过抑制α-葡萄糖苷酶活性来降低血糖水平[29]。据报道荔枝草可诱导巨噬细胞的抗肿瘤活性，增强巨噬细胞杀伤肿瘤细胞的能力。

3 临床应用

随着荔枝草药理活性的证实，其临床应用也在不断完善。目前，荔枝草被广泛用作治疗皮肤瘙痒、喉部不适和痔疮等。南京大学鼓楼附属医院院内制剂复方荔枝草颗粒和利咽滴丸用于治疗慢性咽炎疗效显著，其主要成分为荔枝草的黄酮类化合物高车前苷与水溶性基质构成。部分学者发现荔枝草与其他中草药配伍制成的复方外用洗剂疗效较好，对皮肤瘙痒痔疮、肛肠病术后患者疗效优于高锰酸钾[30-31]。

4 结语

荔枝草的相关研究在化学成分和药理作用方面取得了一定成果，但其临床应用仅限于传统方剂或者少量院内制剂，根据荔枝草的药理作用或者分子机制研究含荔枝草的中成药或者保健品大有可为，但需进行更多深入的药效学、药动学、临床前、临床研究，以确保安全性，从而提高其医药学价值。