医药快讯

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Vandetanib获准用于治疗甲状腺髓样癌

美国食品药品监督管理局（FDA）于2011年4月6日批准阿斯利康制药公司研发的新药凡德他尼（通用名和商品名均为Vandetanib）上市，用于不可切除局部晚期或转移性患者治疗有症状或进展的甲状腺髓样癌。

Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究显示，Vandetanib能够抑制酪氨酸激酶的活性，包括表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮细胞生长因子（VEGF）受体、转染重排（RET）、蛋白酪氨酸激酶6（BRK）、TIE2、EPH受体激酶以及Src族酪氨酸激酶，还能抑制依赖EGFR细胞的存活。在体外血管生成模型中，Vandetanib能够抑制内皮细胞的转移、增殖、存活以及新血管的形成。此外，Vandetanib不仅能抑制肿瘤细胞和内皮细胞中被表皮生长因子（EGF）激活受体的酪氨酸激酶磷酸化作用，还能抑制内皮细胞中被VEGF激活的酪氨酸激酶磷酸化作用。体内研究显示，在小鼠癌症模型中，Vandetanib能够减少肿瘤细胞引起的血管生成、肿瘤血管通透性，还能抑制肿瘤的生长和转移。

需要特别注意的是，Vandetanib能够延长QT间期，可能引起尖端扭转性型室心动过速。故有低钙血症、低钾血症、低镁血症或长QT间期综合征的患者不应使用该药，同时也应避免该药与其他能够延长QT间期的药物合用。

（来源：http://www.fda.gov）

美国FDA批准治疗前列腺癌新药Abiraterone Acetate上市

2011年4月28日，美国FDA批准Centocor Ortho生物科技公司的新药醋酸阿比特龙（通用名：Abiraterone Acetate，商品名：ZYTIGA）上市。该药获批的适应证为，与泼尼松合用治疗已经接受过含有多西他赛化疗方案的激素抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。

对于前列腺癌患者，常用的雄性激素阻断疗法（例如使用促性腺释放激素拮抗剂或睾丸切除术），能够减少雄性激素的生成，但是不会影响肾上腺或肿瘤生成的雄性激素。17α-羟化酶/C17、20-裂解酶（CYP17）在睾丸、肾上腺、前列腺肿瘤组织中都有表达，是雄性激素生物合成过程中所需要的酶。CYP17能催化2个连续的反应：①孕烯醇酮和黄体酮通过17α-羟化酶转化为其17α-羟基衍生物；②分别通过C17、C20裂解酶形成脱氢表雄酮（DHEA）和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮都是雄性激素，也是睾酮的前体物质。Abiraterone是一种雄性激素生物合成抑制剂，能够抑制CYP17，减少雄性激素的合成，从而对前列腺癌有治疗作用。安慰剂对照的Ⅲ期临床试验证实，Abiraterone能够降低患者血清中睾酮和其他雄性激素的水平。

由于Abiraterone对CYP17的抑制作用，可使盐皮质激素水平增加，从而引起高血压、低钾血症以及体液潴留。如果将该药与抑制促肾上腺皮质激素（ACTH）的类固醇类药物合用，可降低这些不良反应的发生率，并减轻其严重程度。

（来源：http://www.fda.gov）

药研动态

痛风治疗药Lesinurad的Ⅱb期临床试验结果即将公布

2011年4月25日，Ardea生物科学公司宣布将在欧洲风湿病年会上发表其痛风治疗新药Lesinurad（曾用名：RDEA 594）的Ⅱb期临床试验的完整数据。该项试验评估了Lesinurad与别嘌醇联合治疗风湿患者（这些患者对别嘌醇单药治疗无充分应答）的作用。试验的受试者都患有高尿酸血症（血清尿酸盐（sUA）水平≥8 mg/L），试验的首要终末指标为，与安慰剂组相比，治疗组接受治疗4周后有应答（即sUA＜6 mg/L）的患者比例显著提高。试验结果达到了首要终末指标。

痛风是一种由于血液中尿酸水平异常升高导致的进行性疾病，会引起关节结缔组织内部、周围以及肾脏内部出现针状尿酸晶体沉积，导致炎症、关节损伤、间歇性疼痛以及肾脏损害等。大约90%的痛风患者被认为是低尿酸排泄型。最近的研究表明，从遗传学角度来看，肾脏转运蛋白的缺陷与痛风有关。URAT1是肾脏中的一种转运蛋白，能够调节尿酸排泄。而Lesinurad是一种URAT1抑制剂，能够通过减弱URAT1转运蛋白的活性，增加肾脏尿酸排泄，从而治疗痛风。另外，对其他药物无充分应答的患者，将增加尿酸排泄的Lesinurad与减少尿酸生成的药物（例如别嘌醇、非布索坦）联用，可能会增加患者的应答率，而临床试验的结果也证实了这一点。

（来源：http://www.ardeabio.com）

结肠直肠癌治疗药 AfliberceptⅢ期临床试验取得积极结果

2011年4月26日，赛诺菲安万特公司和Regeneron制药公司宣布其在研药物阿柏西普（通用名：A flibercept，商品名：ZALTRAP）的Ⅲ期临床试验取得积极结果。这项试验对Aflibercept与FOLFIRI化疗方案（包括亚叶酸、氟尿嘧啶和伊立替康）联合用于转移性结肠直肠癌二线治疗进行了评估。受试者均为转移性结肠直肠癌患者，曾接受过以奥沙利铂为基础的化疗方案且治疗失败。试验的首要终末指标是总生存率显著提高，次要终末指标包括无疾病进展存活期、应答率和安全性。试验结果达到了首要终末指标。

Aflibercept是一种在研的血管形成抑制剂，对血管内皮生长因子（VEGF）-A、VEGF-B以及胎盘生长因子（PIGF）的亲和力都高于其天然受体。而这几种因子在肿瘤血管形成和炎症中都起着重要作用。A flibercept通过与上述受体结合，抑制肿瘤的血管形成，对癌症有治疗作用。

Aflibercept与FOLFIRI化疗方案合用最常见的不良反应包括：腹泻、疲劳/衰弱、口腔炎和口腔溃疡、恶心、感染、高血压、胃肠道及腹部疼痛、呕吐、食欲下降、体重减轻、鼻出血、脱发及发音障碍。

（来源：http://www.drugs..com）

会讯

《医疗机构抗菌药物临床应用管理办法》释义和抗菌药物临床应用培训教材编写工作会议在北京召开

为配合《抗菌药物临床应用管理办法》的颁布与实施，卫生部合理用药专家委员会受卫生部医政司委托，承担了《医疗机构抗菌药物临床应用管理办法》释义和抗菌药物临床应用培训教材编写工作。

为保证该教材的组织编写工作顺利进行，2011年5月23日，卫生部合理用药专家委员会组织召开了《医疗机构抗菌药物临床应用管理办法》释义和抗菌药物临床应用培训教材编写工作会议，来自各地的专家30人参加了会议，会议由张淑芳主任主持。

卫生部医政司焦雅辉处长、马旭东同志参加会议。焦雅辉处长在会上强调：抗菌药物专项整治工作是今年的重中之重，是公立医院改革的重要内容，也是卫生部规范医疗行为、控制医疗费不合理增长的切入点。为此，本教材的编写是一项很重要的技术工作，希望能成为配合《医疗机构抗菌药物临床应用管理办法》出台、指导全国医务人员合理使用抗菌药物的一个权威的教材。

与会专家对教材编写大纲从科学性、权威性、实用性方面充分进行论证，提出了很好的意见和建议。本次会议还明确了编写内容、编委分工和编写进度，预期今年下半年出版。

（陆敏）

国家食品药品监督管理局2011年局管报刊工作座谈会在重庆召开

为进一步加强对局管报、刊的管理，提高局管报刊的质量和水平，国家食品药品监督管理局于2011年5月13日在重庆召开了局管报、刊工作座谈会，16家报、刊社相关负责人参加会议。

会上，国家局政策法规司申敬旺副巡视员传达了国家新闻出版总署2011年全国报刊管理工作会议精神，对下一步工作进行了部署。要求各报、刊社加大对国家局食品药品监管工作的宣传报道，加强局管报刊间的相互交流。参会代表汇报了有关期刊社改制和各编辑部开展工作的情况，探讨新时期、新形势下报、刊业的机遇、发展与挑战，与会代表分享了各报、刊社的办刊经验与体会。会上还进一步完善了国家食品药品监督管理局《报刊审读管理办法》，会议要求各报刊社要严格执行审读制度，国家局将于2011年7月起，由中国医药报刊协会暨国家局报刊审读领导小组办公室对局管报刊进行审读评议、打分。

本次会议由国家食品药品监督管理局主办、中国药业杂志社承办。