秦艽化学成分及药理活性研究进展

梁国成 ，段文贵，陈舒茵*

1.广西大学化学化工学院，广西 南宁 530004

2.广西中医药大学附属瑞康医院，药物研发中心，广西 南宁 530011

秦艽是一种以干燥根入药的多年生龙胆科（Gentianaceae）龙胆属GentianaL.秦艽组（Sect.CruciataGaudin）草本植物，是我国传统的常用中药的重要品种之一，其主要来源于龙胆科植物的干燥根，在《中国药典》2020 年版中按照性状差异又可将其分为“秦艽”“麻花艽”和“小秦艽”，其分别来源于秦艽GentianamacrophyllaPall.、麻花秦艽G.stramineaMaxim.、粗茎秦艽G.crassicaulisDuthie ex Burk.或小秦艽G.dahuricaFisch.[1]。秦艽首载于《神农本草经》列中品，性辛、苦、平，归胃、肝、胆经，功能祛风湿、清湿热、止痹痛、退虚热，多用于风湿痹痛、中风半身不遂、筋脉拘挛、骨节酸痛、湿热黄疸、骨蒸潮热、小儿疳积发热等[1]。秦艽资源丰富，成分多样，作用广泛，具有极大的药用价值。

秦艽在临床上应用非常广泛，许多经典名方和中药成方制剂如大秦艽汤、甘草汤、防风散（汤）、当归丸、灵犀饮、防风当归汤等等均配伍有秦艽药味，处方总数超过千张以上。现代对秦艽的相关研究早有报道，人们借助各种方法和手段开展研究，多角度深入剖析秦艽药材的化学成分、药理作用和临床实践等的客观认识，随着现代科学技术的发展，人们对秦艽的传统功效、化学成分和药理活性等不断产生新的认识。本文通过检索近20 年国内外相关文献，对秦艽的化学成分和药理活性进行了综述，旨在探究对秦艽药用成分和药理作用的客观认识，为秦艽的临床合理用药和质量科学评价等提供参考。

1 资源分布

龙胆科龙胆属秦艽组植物多数喜寒湿耐旱，主要分布于欧亚大陆中部高原地带的高山多石、河滩山沟和灌木丛林等区域。秦艽组植物秦艽在我国主要分布在大兴安岭、祁连山、天山、太行山、云贵高原和青藏高原等地域，其中内蒙古、青海、甘肃、西藏、河北、陕西、宁夏、四川和湖北等是主要中心产区，秦艽和小秦艽多产于西北和华北地区，而西北和西南地区多为麻花秦艽和粗茎秦艽。麻花艽多生于海拔2 000～5 000 m的高山灌木丛林和山地河滩石坡等地，主要产区为青海、宁夏、四川、西藏、甘肃和湖北西部等。粗茎秦艽多生于海拔2 100～4 500 m 的山坡荒地和高山灌木林等地，多野生或栽培，主要分布于青海东南部、四川、西藏东南部、甘肃南部、贵州西北部和云南等。小花秦艽主要分布于内蒙古、河北、陕西等地。秦艽的道地产区是甘肃的泾川县和平凉县以及陕西的汉中县。古时李时珍在《本草纲目》[2]中指出“秦艽出秦中”，秦中可能指陕西省或陕北的神木。《唐本草》记载秦艽“今出泾州、鄜州、岐州者良”，泾州今位于甘肃省平凉、泾川一带，《陕西通志》（物产篇）记载秦艽“出陇州和凤翔”，经地名考察得知陇州位于今陕西境内，且自古民间公认经由甘肃、陕西产的秦艽为佳品，由此可见，甘肃和陕西作为秦艽的道地产区具有一定的历史沿革。

由于秦艽大量开发利用，目前野生资源已日趋减少，以甘肃秦艽资源为例，截止1988 年，秦艽（粗茎秦艽及小秦艽）分布面积约67 万hm2，藏量7 800 t左右，最高历史收购量达639 t（1976 年），但90 年代初时秦艽年收购量已降至5～6 t，1995 年仅有0.5 t[3]。90 年代初天祝等地的麻花秦艽藏量约为1 000 t左右[4]，但至2001 年其收购量仅有1～2 t。据调查，甘肃等地于2001 年开始已有2 年未能收购到野生秦艽，80 年代以来多地已采用多种措施将野生秦艽变人工种植，但均为收到良好反馈，市场供不应求[5]。

2 化学成分

目前在秦艽药材中发现的化学成分主要有：环烯醚萜类、三萜类、木脂素类、黄酮类、生物碱类、酚酸及苯甲酸、糖类和甾体类等其他类成分。

2.1 环烯醚萜类

环烯醚萜类成分多与糖结合成苷的形式存在，苷元碳架部分多数由10 个碳组成，C-1 半缩醛结构多与β-D-葡萄糖成苷，C-4、C-8 多连接甲基（-CH3）、羟甲基（-CH2OH）、羟甲酯（-CH2OR）、羧基（-COOH）、羧酸甲酯（-COOR）等。目前从秦艽药材中分离得到的环烯醚萜类化合物已有19 个，见表1 和图1。

图1 环烯醚萜类成分化学结构Fig.1 Chemical structure diagram of iridoids

表1 秦艽中分离得到的环烯醚萜类成分Table 1 Iridoids isolated from Gentianae Macrophyllae Radix

此外，秦艽中还含有裂环环烯醚萜类成分，其苷元C-7、C-8 位断键成裂环状，C-7 断裂后常与C-11 形成六元内酯结构，C-8 和C-9 或C-8 和C-10多存在双键，C-1 可与糖类成分结合形成糖苷。其普遍分布于龙胆科龙胆属和獐牙菜属植物，目前从秦艽药材中分离得到的裂环环烯醚萜类化合物已有54 个，见表2 和图2。

表2 秦艽中分离得到的裂环环烯醚萜类成分Table 2 Secoiridoids isolated from Gentianae Macrophyllae Radix

2.2 三萜类

三萜类化合物母核通常由30 个碳原子（少数为27 个碳原子）组成，多数是六个异戊二烯去掉羟基后首尾相连构成的萜类化合物，其通式为 (C5H8)6。

三萜类化合物广泛分布于自然界，游离于生物体内者称为三萜皂苷元（triterpenoid sapogenins），与糖结合成苷者称为三萜皂苷（triterpenoid saponins），三萜皂苷多连接羧基（-COOH）具酸性，故也称为酸性皂苷。自然界中多数三萜类化合物苷元通常为四环三萜和五环三萜，少数为三环三萜、双环三萜、单环或链状等，或者经氧化环裂、重排降解等形成的新骨架化合物。与三萜类化合物C-3、C-28 或其他C-OH 等相结合成苷的糖通常有葡萄糖、鼠李糖、木糖、半乳糖等。目前从秦艽药材中分离得到的三萜类化合物已有25 个（表3 和图3）。

图3 三萜类成分化学结构Fig.3 Chemical structure diagram of triterpenes

表3 秦艽中分离得到的三萜类成分Table 3 Triterpenes isolated from Gentianae Macrophyllae Radix

2.3 木脂素类

木脂素是一类天然有机化合物，由2～3 分子苯丙基（C6-C3单体）以不同形式聚合而成，多数以游离形式存在，也有少数与糖结合成苷存在，其多数存在在植物的木部和树脂中而得名，现被发现广泛存在于被子植物和裸子植物的茎、叶、花、果实和种子等部位。木脂素化合物通常为二聚物，少数是三聚物、四聚物或与其他天然有机化合物相结合，其结构多连接羟基、羧基、甲氧基、亚甲二氧基等，根据结构不同，主要分为2 大类：一类为木脂素，由两分子苯丙基衍生物通过侧链β-位聚合而成；另一类为新木脂素，由1 分子苯丙基通过侧链与另一分子的苯环相连接，或两部分以氧原子相连接而成；此外，由3 分子苯丙基聚合而成的化合物称倍半木脂素（sesquilignan）；由黄酮或查耳酮与苯丙烯衍生物缩合而成的化合物称黄酮木脂素（flavonolignan）或查耳酮木脂素（xanthonolignan）等。木脂素由2分子苯丙基侧链β-碳缩合后，侧链γ-碳上的含氧基团又可相互脱水缩合形成取代的四氢呋喃，半缩醛、内酯四氢萘或环辛烯等结构。所以木脂素还可分为更多类型，如单环氧木脂素（monoe-poxy lignan）、木脂内酯（lignanolide）、环木脂素（cycloli-gnan）等。目前从秦艽药材中分离得到的木脂素类化合物已有7 个（表4 和图4）。

图4 木脂素类成分化学结构Fig.4 Chemical structure diagram of lignans

表4 秦艽中分离得到的木脂素类成分Table 4 Lignans isolated from Gentianae Macrophyllae Radix

2.4 黄酮类

黄酮类化合物是一类黄色色素的植物次生代谢产物，通常以黄酮（2-苯基色原酮）为母核而衍生，是在自然界中广泛存在的具有多种药用价值的一系列化合物，以C6-C3-C6为基本碳架，常与糖结合成苷类、碳糖基的形式存在于植物体内，也有以游离形式存在。天然黄酮类化合物母核上通常连接取代有-OH、-OCH3和异戊烯基等取代基而现淡黄色至黄色。根据C-3 结构的氧化程度、成环情况和B 环的连接位置等特点，黄酮类化合物可分为黄酮、黄酮醇、黄烷酮（二氢黄酮）、黄烷酮醇（二氢黄酮醇）、异黄酮、异黄烷酮（二氢异黄酮）、查耳酮、二氢查耳酮、橙酮（澳咔）、黄烷和黄烷醇等类化合物。目前从秦艽药材中分离得到的黄酮类化合物已有40个（表5 和图5）。

图5 黄酮类成分化学结构Fig.5 Chemical structure diagram of flavonoids

表5 秦艽中分离得到的黄酮类成分Table 5 Flavonoids isolated from Gentianae Macrophyllae Radix

2.5 生物碱类

生物碱是一类存在于动植物体内的复杂含氮有机化合物，多数呈似碱性和碱性的性质，其结构主要为含氮的环状和链状复杂结构，根据化学结构的差异，生物碱可分为有机胺类、吡咯烷类、吡啶类、吲哚类等近60 余种类型。目前从秦艽药材中分离得到的生物碱类化合物已有11 个（表6 和图6）。

2.样本基本情况。对广州市某强制隔离戒毒所戒毒次数在2次以上（含2次）的男性戒毒人员进行调查，随机发放114份问卷，回收有效问卷112份。其中平均年龄为42.2岁，最小年龄为26岁，最大年龄62岁。图1为112名戒毒人员操守期频数分布，表1为戒毒人员操守期区间分布，操守期平均为2.14年，最短为0.10年，最大为9年，其中在3年以内（含3年）复吸被再次强戒的占78.6%，说明戒毒人员出所初期是复吸的高危阶段。

图6 生物碱类成分化学结构Fig.6 Chemical structure of alkaloids

表6 秦艽中分离得到的生物碱类成分Table 6 Alkaloids isolated from Gentianae Macrophyllae Radix

2.6 酚酸及苯甲酸类

酚酸类化合物通常是一类苯环中取代有数个-OH 结构的化合物，其在自然界中广泛存在，根据结构组成不同通常可分为羟基苯甲酸（C6-C1）和羟基肉桂酸（C6-C3）2 种类型。苯甲酸是一种基本母核为C7H6O2的芳香酸类化合物，结构为苯环上的H原子被-COOH 所取代，原先从安息香胶中制备而得，因此也将其称为安息香酸。目前从秦艽药材中分离得到的生物碱类化合物已有20 个（表7 和图7）。

图7 酚酸及苯甲酸类成分化学结构Fig.7 Chemical structures of phenolic acids and benzoic acids

表7 秦艽中分离得到的酚酸及苯甲酸类成分Table 7 Phenolic acids and benzoic acids isolated from Gentianae Macrophyllae Radix

2.7 其他类

秦艽中化学成分除上述已知的成分类型之外，尚含有糖类、甾体类等多种其他类型的化学成分，具体化学成分信息见表8 和图8。

图8 其他类成分化学结构Fig.8 Chemical structure diagram of other components

表8 秦艽中分离得到的其他类成分Table 8 Other types of ingredients isolated from Gentianae Macrophyllae Radix

3 药理作用

秦艽具有多种药理作用，如抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、保护肝脏、抗氧化、降压、润肠通便、抗乙酰胆碱酶活性以及其他药理活性。

3.1 抗炎、镇痛

秦艽乙醇提物具有很强的抗炎、镇痛的药理作用，如其能够抑制脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）刺激小鼠单核巨噬细胞白血病细胞（RAW264.7）生成一氧化氮（nitrogen monoxide，NO）而发挥抗炎作用[45]，可通过降低胶原诱导性关节炎大鼠血清中抗环瓜氨酸肽抗体（anti-cyclic citrullinated peptide antibody，CCP）、γ-干扰素（interferon γ，IFN-γ）和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平，升高血清白细胞介素-4（interleukin-4，IL-4）水平来改善大鼠关节肿胀程度和滑膜炎症[46-47]，可在不影响胸腺、脾等器官指数的前提下抑制佐剂性关节炎大鼠原发性和继发性病变足肿胀度，减少扭体次数和提高痛阈值[48-51]，抑制冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性及牛蹄反应[52-54]。此外秦艽醇提物还能够通过下调血清 TNF-α、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）、基质金属蛋白酶3（matrix metalloproteinases 3，MMP-3）、CCP 抗体水平[47,55-56]，以及抑制核因子-κB（nuclear factor kappa-B，NF-κB）转录活性与p65 蛋白、p50蛋白二聚体的核移位[57]来改善大鼠关节肿胀症状，可能与抑制NF-κB 信号相关。杨建宏等[58]研究发现秦艽乙醇提取物的抗炎作用的机制可能是其通过兴奋肾上腺皮质激素分泌增加从而发挥抗炎作用，包婷雯等[59]通过比较麻花秦艽不同部位提取物的镇痛作用发现，麻花秦艽地上部位和地下部位均具有镇痛作用，其中地上部分镇痛功效较强。

秦艽中的环烯醚萜类也证实具有较强抗炎、镇痛作用[60]，能够通过抑制炎性因子（IL-1β、IL-6、TNF-α等）水平、下调基质金属蛋白酶1（matrixmetalloproteinases 1，MMP-1）、MMP3、一氧化氮合酶（inducible nitric oxidesynthase，iNOS）、环氧合酶-2（cyclooxygenase-2，COX-2）等蛋白表达、消除自由基和抑制脂质过氧化来发挥抗炎作用、缓解小鼠耳廓肿胀度、抑制棉球肉芽肿的形成、抑制冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加[61-63]。獐牙菜苦苷可减轻热板法和醋酸扭体法产生的小鼠痛阀，且作用效果强于扑热息痛[64]，獐牙菜苦苷可干预Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）/NF-κB/聚（ADP-核糖）聚合酶1 [Poly（ADP-ribose）polymerase 1，PARP1] 信号通路、调节NF-κB/核因子抑制蛋白（inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase，IκB）和非受体型酪氨酸蛋白激酶2（janus kinase 2，JAK2）/信号转导和转录激活因子 3（signal transducer and activator of transcription 3，STAT3）信号传导、促进IL-10、IL-4 释放、抑制IL-1、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）、IL-6 和NF-κB p65、磷酸化NF-κB 抑制蛋白（phosphorylation inhibitor kappa B alpha，p-IκBα)、磷酸化JAK2（p-JAK2）、磷酸化信号转导和转录激活因子3（phosphorylation signal transducer and activator of transcription 3，p-STAT3）等炎症因子和蛋白表达，或者通过抑制p38 蛋白的表达、减少COX-2、PEG2等炎症因子的释放来改善炎症症状[65-67]。龙胆苦苷可抑制TNF-α、IL-1β、IL-6 等炎症因子和NO、PGE2、iNOS 和COX-2 等的释放、下调NF-κB p65、P38、氨基末端蛋白激酶（JunN-terminal protein kainse，JNK）和细胞外调节蛋白激酶（extracellular regulated protein kinases，ERK）蛋白的表达，抑制冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加，减轻二甲苯所致的小鼠耳肿胀和角叉菜胶、酵母多糖A 所致大鼠足跖肿胀，干预大鼠急性胰腺炎模型炎症和骨关节炎[54,68-70]。

3.2 抗菌、抗病毒

研究发现，秦艽醇提物对表皮葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌和多种念珠菌均具有一定的抗菌作用，能够明显抑制生长繁殖[43,71-73]，李娅等[74]采用试管二倍稀释联合琼脂平板法，体外测定秦艽醇提取物对金黄色葡萄球菌、粪链球菌、表皮葡萄球菌、变形杆菌、福氏志贺杆菌、伤寒杆菌、乙型副伤寒杆菌以及大肠杆菌等8 种细菌的最低抑菌浓度，发现其对大肠杆菌的抗菌活性较差外，对其余7 种细菌均呈现一定的抑菌效果。除此之外，秦艽的提取物对部分病毒也具有抑制作用，李福安等[75]发现秦艽水提物和醇提物可显著延长甲型、乙型流感病毒感染小鼠的存活率和存活时间，并抑制小鼠的肺病变，张传杰等[76]研究发现秦艽和黄芪混合提取液具有明显的抗甲型流感病毒作用，能够提高感染小鼠的存活时间和肺指数抑制率，其机制可能增强膜稳定抵抗力、合成诱导干扰素，增强NK 细胞活性等相关。

3.3 抗肿瘤

秦艽中的秦艽总苷、长梗秦艽酮等均有较强的抗肿瘤活性，汪海英等[77-78]研究发现，一定浓度的秦艽总苷能够抑制人肝癌SMMC-7721 细胞、淋巴癌细胞U937增殖并诱导细胞凋亡并呈浓度相关性；章漳等[79]研究发现长梗秦艽酮可能通过激活细胞外调节蛋白激酶（extracellular regulated protein kinases，ERK）1/2 信号通路、上调p53 表达，阻滞细胞周期、抑制乙酰肝素酶的表达而抑制人肝癌BEL-7402 细胞、人宫颈癌HeLa 细胞、人原位胰腺腺癌细胞BXPC-3、人胰腺癌细胞PANC-1 等4 种肿瘤细胞的生长。Rodrigues 等[80]研究发现秦艽醇提物对HeLa 细胞和乳腺癌MCF-7 细胞的生长均具有抑制作用并呈现存在双曲线关系。Wu 等[81]体外研究发现秦艽醇提物中的 2α- 羟基熊果酸（2α-hydroxyursolic acid）对人早幼粒细胞白血病（HL-60）具有抑制作用。

3.4 免疫调节

3.5 保护肝脏

Sheu 等[87]通过研究秦艽根的提取物对新西兰黑鼠和新西兰白鼠杂交子一代New Zealand Black（NZB）/New Zealand White (NZW) F1 （NZB/W F1）小鼠人细小病毒B19（human parvovirus B19，HPV B19）非结构蛋白1（nonstructural protein 1，NS1）即B19-NS1 肝损伤的影响发现，其能够显著减轻B19-NS1 加剧的小鼠肝脏炎症。张霞等[88]研究发现秦艽水提部位能通过抑制大鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）的升高来减轻模型动物的肝脏损伤。苏晓聆等[89]研究发现大叶秦艽和麻花秦艽水煎液可增强四氯化碳（carbon tetrachloride，CCl4）损伤的肝组织中IL-10的表达而保护肝脏。此外，秦艽水提液还能够通过降低小鼠血清中 ALT、AST 活性和丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平，以及增强肝肝脏中的超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性来对CCl4所致的急性肝损伤和酒精性肝损伤小鼠产生保护作用[90-91]。秦艽提取物中的龙胆苦苷对化学系及免疫性等多种肝损伤有明显的保护作用，防止肝细胞变性和坏死[92]，还可通过抑制细胞色素P450 酶产生治疗急性黄疸和慢性肝炎的作用[93]；秦艽提取物中的獐牙菜苦苷能够提升机体肝脏中过氧化氢酶、SOD 和谷胱甘肽等的活性，改善脂质过氧化和增强自由基清除能力而保护肝脏[94]。

3.6 抗氧化

秦艽的醋酸乙酯部位、正丁醇部位、总环烯醚萜苷以及多糖等均具有较强的清除DPPH、羟基等自由基、改善机体氧化应激损伤及调节心肌能量代谢等的作用[95-98]，倪慧等[99]利用EPR 技术比较了不同溶剂提取部位的抗氧化活性，发现酸水和甲醇提取部位对自由基的清除能力较强，且茎酸水提物比茎水提物清除作用强。研究发现，秦艽中的总黄酮、槲皮素、芹菜素、异荭草苷、7-O-feruloylorientin等成分均具有明显的DPPH 自由基清除作用，且具有明显的量效关系[100-104]。Wang 等[105]采用小鼠大脑中动脉栓塞模型和原代海马神经元氧糖剥夺/再灌注模型探讨獐牙菜苦苷是否可以预防脑缺血/再灌注损伤，结果表明，獐牙菜苦苷预处理显著减少了梗死体积、神经元凋亡和氧化损伤，促进了体内神经功能恢复，促进了核因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）从Kelch 样ECH 相关蛋白1（Kelch like ECH associated protein 1 gene，Keap1）-Nrf2 复合物的核转位，并在体内和体外增强了还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NAD(P)H）：醌氧化还原酶-1 和血红素氧合酶-1 的表达，还能减少活性氧，提高细胞活力，有效保护缺血脑组织。王慧[106]研究獐牙菜苦苷对大脑中动脉栓塞小鼠及氧糖剥夺损伤的海马神经元的保护作用发现，经药物处理后小鼠梗死体积显著减少，神经功能缺陷评分显著降低，组织病理性损伤减轻，神经元的凋亡显著减少，抗氧化酶的活性和谷胱甘肽的水平显著增加，丙二醛的水平显著降低，胞内ROS 水平降低，神经元线粒体膜电位提高，促进Nrf2 从胞质向核内转移，血红素氧合酶1（heme oxygenase-1，HO-1）和醌氧化还原酶1（NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1，NQO1）mRNA 水平显著升高，表明獐牙菜苦苷可通过激活海马神经元内Nrf2 信号通路对缺血性脑损伤产生保护作用。

3.7 降血压

秦艽水煎醇沉液对血压和心率有一定的调节作用，如家兔耳静脉注射秦艽水煎醇沉液可降低血压，也可对阿托品、肾上腺素和氯化钙等引起的血压升高产生抑制作用，减缓心率或无影响[107-109]，Mansoor 等[110]研究发现秦艽的乙醇提取液、水提液以及生物碱类成分都能够降低小鼠的心率、收缩压、舒张压和平均动脉血压，并且生物碱类成分表现的活性最强；此外，在正常新西兰兔眼睛内结膜给予0.7%马钱苷酸溶液也可显著降低眼内压，其降压效果强于噻吗心安滴眼液[111]。

3.8 润肠通便

研究显示，秦艽和秦艽花的醇提物能够通过调控便秘模型大鼠血清和结肠组织中的丙二醛、谷胱甘肽、一氧化氮、超氧化物歧化酶水平，或通过增强胃肠、结肠蠕动和推进排便达到治疗便秘的作用[51,112]。秦艽中的龙胆总苷、龙胆苦苷等苦味成分也能够促进胃排空、增加小肠推进活动、增加胃液分泌、增加胃蛋白酶活性和排出量，可用于治疗消化不良、便秘等胃肠道疾病[113-114]。

3.9 其他药理活性

研究发现，秦艽花的氯仿部位提取物能够显著抑制乙酰胆碱酯酶的活性，其浓度为100 mg/L 时，抑制率达到 78.27%，半数抑制浓度为 28.20 mg/L[115]。秦艽花中成分secostrychnosin 对乙酰胆碱酯酶的最小抑制剂量为0.5 μg，(4R,4aS)-4-vinyl-4,4a,5,6-tetrahydro-3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one 最小抑制剂量为1.0 μg[44]。秦艽花中的黄酮类物质异荭草苷（isoorientin）和异牡荆黄素（isovitexin）等也表现出较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性，其半数抑制浓度分别为50.26 μm 和8.36 μm[116]。

王玮等[117]采用大鼠局灶性脑缺血（MCAO）模型研究大秦艽汤对实验性脑缺血大鼠凝血功能和血小板黏附、聚集功能的影响，发现大秦艽汤能够通过延长大鼠凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间、凝血酶时间、减少纤维蛋白原起到抗凝血、抗血小板黏附和聚集的作用。刘建红等[118]“四管闭塞法”全脑缺血模型研究，发现秦艽水煎液能够上调热休克蛋白家族A 表达保护脑损伤。

刘杜霞等[119]研究显示麻花秦艽的醋酸乙酯部位对大鼠心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用，可以改善缺血再灌注大鼠心电图、心肌组织病理损伤及心肌酶谱，能明显改善缺血再灌注引起的大鼠心肌细胞的损伤。大叶秦艽根通过抑制内在和外在凋亡途径，降低NZB/W F1 小鼠胆固醇加重的心肌细胞凋亡，增加左心室组织中的心脏胰岛素样生长因子（IGF）-1 存活信号传导和抗凋亡蛋白，缓解胆固醇加重的心脏损伤[120]。

刘颖等[121]通过研究秦艽对高尿酸血症大鼠的作用机制，发现秦艽的50%乙醇提物能够通过提高模型大鼠中有机阴离子转运蛋白1（organic anion transporter 1，OAT1）、OAT3 的蛋白表达、降低尿酸盐转运蛋白1（urate transporter 1，URAT1）的表达，以及增加大鼠24 h 的排尿量和尿酸排泄量发挥抗高尿酸症的药理作用。

4 结语

龙胆科龙胆属秦艽组植物秦艽药材主要含有环烯醚萜类、三萜类、木脂素类、黄酮类、生物碱类、甾体类、多糖、微量元素等多种化学成分，具有的抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、保护肝脏、抗氧化、降压、润肠通便、抗乙酰胆碱酶活性以及其他药理活性。祖国中医中秦艽属于祛风湿清热药，具有祛风湿舒筋骨止痹痛、清湿热和退虚热的功效，用于风湿痹痛和骨关节疼痛、中风筋脉痉挛和半身不遂、骨蒸湿热黄疸和小儿疳积发热等症，具有极大的临床应用价值。

目前人们对秦艽的化学成分物质基础及其药理活性已进行了深入的广泛研究，秦艽防治疾病的分子机制也在不断被剖析和揭示，但还是存在一些不足，如在祖国中医基础理论和现代科学技术结合的基础上，以现代的理念诠释秦艽药材防治疾病的机理、秦艽活性化学成分的深入探究及活性成分发挥药效之间的配伍关系、秦艽与组方其他药味间活性成分的分子配伍机制探索等问题，等待人们发掘。随着社会的发展和技术的进步，秦艽更深层次的药效物质基础和防治疾病的作用机理等将被不断的阐明和发现，相信通过多维度和更深层次的研究，人们对秦艽各方面的认识将不断提高，以现代的理念结合经典中医基础理论深入研究祖国中医药宝贵资源，充分利用祖国中药防病治病，得到最广泛的人们的认可。

利益冲突所有作者均声明不存在利益冲突